Метенолон ацетат (продається якПримоболан) є ефіром, що пролікує метенолон . його метаболізм включає кілька кроків:
1. Гідроліз ефіру:Основним і найбільш значущим кроком є швидкий гідроліз ефірів ацетату естеразами в крові, печінці та інших тканинах . Це вивільняє активну батьківську стероїд,метенолон(також відомий як метенолон) .
2. Метаболізм метенону:Вільний метенолон потім зазнає метаболізму печінки (фаза I та II фази), насамперед через:
○ Скорочення:Зменшення 3- Кето -групу3 - Гідроксимеленолоні3 - Гідроксимеленолон.
○ Гідроксилювання:Гідроксилювання в різних положеннях на стероїдному ядрі, особливо в1- Позиціяі2- Позиція, призводить до:
◇ 1 - гідроксиметолон
◇ 1 - гідроксиметолон
◇ 2 - гідроксиметолон
◇ 2 - гідроксиметолон
○ Подальше відновлення/гідроксилювання:Деякі з цих гідроксильованих метаболітів можуть зазнати подальшого зменшення (e . g ., 3- keto Group, якщо все ще присутній) або додаткове гідроксилювання .
○ Кон'югація (фаза II):Зменшені та гідроксильовані метаболіти (і потенційно невеликі кількості неметаболізованого метенону) кон'юговані, в першу чергу зглюкуронова кислота(утворюючи глюкуроніди) в меншій мірі зсульфат(формування сульфатів) . Це робить їх водорозчинними для виділення .
Ключові моменти про метаболіти метенолону:
● 1, 2- подвійний зв’язок:Ця структурна особливість має вирішальне значення . вона запобігає:
○ Ароматизація:Метенолон та його метаболітине можеПеретворити на естроген .
○ 5 - Редукція:Метенолон та його метаболітине можеЗменшено 5 - ферменту редуктази (на відміну від похідних тестостерону або дигідротестостерону) . його метаболіти відрізняються від метів багатьох інших AAS .
● Основні виведені метаболіти:Первинними метаболітами, виявленими в сечі для допінгового контролю або інших цілей тестування, єкон'югати глюкуронідуз:
○ 1 - Гідроксиметолон
○ 1 - Гідроксиметолон
○ 2 - Гідроксиметолон
○ 2 - Гідроксиметолон
○Невелика кількість глюкуронідів зменшених форм (3 /3 - гідроксимеленолон) також може бути присутній .
● Стабільність:Подвійний зв’язок 1, 2- робить деякі метаболіти відносно нестабільними в певних аналітичних умовах (наприклад, високе тепло в GC), часто вимагаючи специфічної дериватизації або методів LC-MS/MS для оптимального виявлення .
Підсумовуючи:The main metabolites of methenolone acetate are the glucuronidated forms of hydroxylated derivatives of methenolone, particularly hydroxylated at the 1 and 2 positions (1 , 1 , 2 , 2 ), along with glucuronides of reduced forms at the 3-position. The unique 1,2-double bond defines its metabolic pathway and відрізняє свої метаболіти від багатьох інших анаболічних стероїдів .
https: // www . hormonerawsource . com/steroid-fehlated/steroid-fefabled-tablets/stromusc-methenolone-acetate-primobolan -50 mg . html
