Анастрозол (Аримидекс) для бодібілдингу CAS:120511-73-1

Аримидекс — це інгібітор ароматази, розроблений компанією Zeneca Pharmaceuticals (нині AstraZeneca), який спочатку був синтезований і призначений для лікування жінок, які страждають на прогресуючий рак молочної залози. Він був схвалений для використання FDA та випущений на американський ринок ліків, що відпускаються за рецептом, у 1995 році. Арімідекс вважається одним із нових інгібіторів ароматази, відомим як інгібітор ароматази третього покоління[1]. Причина того, чому і інгібітори ароматази, і SERM діють на блокування ефектів естрогену по-різному, полягає в тому, що було виявлено, що переважна більшість випадків раку молочної залози стимулюється та прискорюється естрогеном.

Аримидекс використовується в лікуванні раку молочної залози як допоміжний засіб. Зазвичай це стосується додаткового лікування, коли інші стандартні методи лікування не відповідають належним очікуванням. До розробки та випуску Arimidex як препарату для лікування раку молочної залози, основним препаратом, який використовувався для лікування десятиліттями раніше, був Nolvadex (Tamoxifen). Нолвадекс вважається першим і стандартним засобом лікування хворих на рак грудей. Якщо лікування Нолвадексом з тих чи інших причин не відповідає очікуванням під час лікування раку молочної залози, використовуються додаткові препарати другої лінії, такі як Арімідекс.

В одному такому дослідженні аримідексу на понад 9 000 пацієнтках після операції з раком молочної залози спостерігалося його ефективність у порівнянні з нолвадексом (як окремо, так і при одночасному застосуванні), що призвело до набагато кращих результатів для аримідексу порівняно з нолвадексом. Дослідження, проведене в 2002 році, прийшло до висновку, що Arimidex був набагато ефективнішим при регресії раку, а також збільшував рівень виживаності пацієнтів з раком молочної залози після лікування. Саме тоді це дослідження (як і інші), звісно, ​​спонукало людей серед спільноти, що використовує анаболічні стероїди, звернути увагу на це та почати досліджувати переваги його впливу на сильне пригнічення рівня естрогену. Дослідження, проведене пізніше, показало, що ризик рецидиву раку молочної залози був усунений на 40% при застосуванні Arimidex, але у пацієнтів спостерігалося збільшення переломів кісток. Це пояснюється тим, що естроген відіграє центральну роль у належній підтримці кісткової тканини та її утриманні мінеральних речовин, і це значно зменшиться після значного зниження рівня естрогену в результаті введення Arimidex.

Оскільки Arimidex був першим інгібітором ароматази для багатьох бодібілдерів, який звернув увагу на нього, він є найпопулярнішим інгібітором ароматази, який використовується серед користувачів анаболічних стероїдів для контролю естрогену. Застосування серед спортсменів, які вживають анаболічні стероїди, призначене для контролю майже всіх побічних ефектів, пов'язаних з естрогеном: прояв гінекомастії, затримка води та здуття живота, підвищення артеріального тиску (в результаті затримки води збільшується від естрогену). Це на відміну від SERMs, таких як Nolvadex, які служать лише для блокування гінекомастії. Дослідження фактично продемонстрували, що використання Arimidex у чоловіків було достатньо ефективним для зниження рівня естрогену в плазмі крові на 50% лише при дозі 0,5–1 мг на добу. Це дуже значне зниження у чоловіків, але його можна розглядати як суттєву відмінність від 80% зниження у жінок, хворих на рак молочної залози, але слід пам’ятати, що естроген і те, як він пов’язаний з жіночою фізіологією, відрізняється від чоловічої.

Крім використання у бодібілдерів, Arimidex також використовувався в медицині у чоловіків. Деякі чоловіки демонструють аномально високі рівні естрогену з багатьох різних причин, і для боротьби з цими недугами використовується Arimidex. Зокрема, аримідекс використовувався для лікування підлітків чоловічої статі, які демонструють надмірний рівень естрогену в період статевого дозрівання, що призводить до небажаної пубертатної гінекомастії. Крім того, надмірні рівні естрогену у підлітків-чоловіків під час статевого дозрівання часто можуть призвести до затримки росту через той факт, що естроген відіграє ключову роль у зрощенні ростових пластинок кісток, запобігаючи будь-якому подальшому лінійному росту, а Арімідекс також використовувався для лікуйте також ці умови.

Аримидекс є нестероїдним інгібітором ароматази. Це означає, що він не має характерної чотирикільцевої вуглецевої структури циклоалканового кільця, яка характерна для всіх типів стероїдів.

Вплив Arimidex на контроль рівня естрогену в сироватці крові може бути досить значним навіть при дозі 1 мг на добу. Було продемонстровано, що ступінь пригнічення естрогену в результаті цієї дози становить понад 80% у пацієнтів. Арімідекс може бути настільки ефективним у інгібуванні ферменту ароматази та, таким чином, зниженні рівня естрогену, що цю сполуку зазвичай призначають лише жінкам у постменопаузі та/або використовують, коли інші препарати першої лінії лікування раку молочної залози не дають результатів.

Аримідекс і летрозол класифікуються як нестероїдні та не суїцидальні інгібітори ароматази, які конкурують із субстратом за зв’язування з активним центром ферменту. Це дуже відрізняється від аромазину (екземестану), який є стероїдним і суїцидальним інгібітором ароматази, який діє як стероїдний інгібітор на основі механізму, який імітує субстрат, перетворюється ферментом на реактивний проміжний продукт і призводить до інактивації ароматази. фермент . Для простоти розуміння для неспеціаліста це означає те, що хімічна структура Аромазину нагадує традиційні «мішені», з якими зв’язується ароматаза (наприклад, тестостерон), і що він, по суті, «обдурює» фермент ароматазу, щоб він зв’язувався з ним, лише щоб стати заблоковано/вимкнено. Через велику силу зв’язування це інгібування стає постійним для ферменту ароматази, з яким зв’язаний Аромазин. Арімідекс і летрозол, будучи несуїцидальними інгібіторами ароматази, конкурують із традиційними «мішенями» ферменту, а не гарантують постійне місце (це перевага Аромазину над двома іншими).

Бодібілдери та спортсмени, які використовують анаболічні стероїди, зазвичай віддають перевагу інгібіторам ароматази, таким як Arimidex, через його здатність усувати підвищення рівня естрогену в першопричині: ароматазі. Через відключення ферменту ароматази супрафізіологічні рівні ароматизованих андрогенів (таких як тестостерон, діанабол, болденон тощо) не можуть перетворюватися на естроген, тим самим усуваючи будь-який можливий ризик побічних ефектів, пов’язаних з естрогеном.

Оскільки аримідекс (анастрозол) є допоміжною речовиною для контролю естрогену в організмі, це сполука, яка зазвичай добре переноситься чоловіками. Є, однак, деякі побічні ефекти Arimidex, про які слід турбуватися. Насамперед це відбувається у формі надмірного зниження рівня естрогену в плазмі крові в організмі, а також тривалого пригнічення естрогену. Arimidex справді впливає на жінок набагато сильніше та значніше, ніж на чоловіків.

Коли справа доходить до зменшення та придушення естрогену, слід розуміти, що на відміну від SERM (селективних модуляторів естрогенових рецепторів), таких як Nolvadex або Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex належить до сімейства інгібіторів ароматази. Це означає, що він служить для відключення ферменту ароматази, який відповідає за ароматизацію або перетворення тестостерону в естроген. Іншими словами, Arimidex знижує загальний циркулюючий рівень естрогену в кореневому джерелі на відміну від SERM, які служать просто для блокування активності естрогену в окремих рецепторних ділянках.

Дослідження показали, що використання Arimidex призводить до збільшення частоти та ймовірності виникнення переломів кісток. Незважаючи на те, що це більш характерний для жінок побічний ефект застосування Арімідексу, естроген відіграє важливу роль у стимулюванні та збереженні мінерального вмісту кісток у чоловіків. Були проведені дослідження, які виявили, що Arimidex дійсно негативно впливає на рівень обміну кальцію в кістковій тканині навіть при короткочасному застосуванні.

Млявість і втома зазвичай пов'язані з використанням Arimidex. Як і у випадку майже з усіма сполуками, що знижують рівень естрогену, зниження рівня циркулюючого естрогену означає, що важлива роль, яку естроген відіграє в ЦНС (центральній нервовій системі), знижується, що призводить до можливих випадків хронічної втоми. Зазвичай це результат зниження рівня естрогену до рівнів, які вважаються занадто низькими, щоб бути здоровими.

Одним із особливо помітних побічних ефектів використання Arimidex є негативний вплив на профілі холестерину в крові. Як і майже всі сполуки, що знижують естроген, Arimidex також знижує рівень ЛПВЩ (хорошого) холестерину та підвищує рівень ЛПНЩ (поганого холестерину). Це пояснюється тим, що естроген відповідає за сприяння здоровому рівню холестерину в організмі, і порушення нормального рівня естрогену в плазмі крові дійсно призведе до цього. Звичайно, також само собою зрозуміло, що чим сильніше скорочується естроген, тим сильніше буде серцево-судинний вплив у цій області.

Одним із важливих побічних ефектів Arimidex є можливість відновлення естрогену. Зокрема, це стосується двох із трьох найпопулярніших інгібіторів ароматази (Аримидекс і Летрозол). Третій інгібітор ароматази, Аромазин (Екземестан) не має такої самої характеристики можливості відскоку естрогену. Це пов’язано з тим, що на відміну від Aromasin, Arimidex є несуїцидальним інгібітором ароматази. Це означає, що Arimidex зв’яжеться з ферментом ароматази та вимкне його, але не назавжди. У якийсь момент аримідекс відокремиться від ферменту, і фермент знову зможе вільно виконувати свою роботу в організмі. Що це означає для кінцевого користувача, так це ризик відновлення рівня естрогену (і, отже, побічних ефектів, пов’язаних з естрогеном), якщо використання Arimidex буде припинено занадто рано або раптово після початку використання.

З медичної точки зору Аримидекс (Анастрозол) використовується як ліки для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі, головною причиною якого є естроген. Дозування за рецептом і призначення Arimidex у цих випадках передбачають прийом 1 мг один раз на день до зупинки прогресування раку.

З метою контролю гінекомастії та загального контролю естрогену під час циклу аримидекс слід використовувати в загальному діапазоні 0.5–1 мг на день, який можна регулювати залежно від переносимості та реакції на сполуку користувача. . Кожен повинен регулювати дозу Арімідексу відповідно до індивідуальної реакції. Нерідкі випадки, коли 0.5 мг/день навіть занадто багато (або занадто мало) для деяких. Також завжди слід пам’ятати, що метою тут є контроль естрогену під час циклу, а не повне усунення рівня естрогену.

Оскільки в дослідженнях було показано, що Арімідекс сприяє виробленню ендогенного природного тестостерону у чоловіків, дозування Арімідексу від 0,5–1 мг на день має бути достатнім протягом будь-якої тривалості PCT.

Аримідекс має період напіврозпаду приблизно 48 годин, і важливо також розуміти, що пікові рівні в плазмі крові не будуть досягнуті Арімідексом, доки не буде досягнуто цілий тиждень (7 днів) постійного застосування. Arimidex також можна приймати в будь-який час доби, незалежно від їжі.

Аримідекс є здебільшого неконтрольованою речовиною в переважній більшості країн світу. Зокрема, у Канаді та Сполучених Штатах це продукт, який відпускається лише за рецептом, але він не є контрольованою речовиною, тому є законним або власним, придбаним та зберігаючим – хоча тут його немає у вільному продажі. У Великобританії Арімідекс легальний. У багатьох країнах Східної Європи, Азії та Близького Сходу Arimidex часто доступний у вільному продажу.

Торгові назви	Аримидекс, Аремед, Анастразол; анастрозол; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Молярна маса	293.374
Формула	C17H19N5
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	Білий кристалічний порошок

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Арімідекс є, мабуть, найпопулярнішим інгібітором естрогену та ароматази серед трьох (аримідекс, летрозол і аромазин), і тому він є дуже популярною допоміжною сполукою для використання серед бодібілдерів і спортсменів, які використовують анаболічні стероїди. Тоді само собою зрозуміло, що це продукт, який має бути легко знайти та купити, і він повинен бути в інвентарі майже будь-якого джерела анаболічних стероїдів, веб-сайту чи дилера.

Один момент, який слід взяти до уваги, це те, що цей продукт недешевий. Мабуть, це одна з найдорожчих допоміжних речовин, які можна купити. Як зазвичай, існує три різні типи продукту Арімідекс: фармацевтичний клас, підземні лабораторії (UGL) і дослідницькі хімічні продукти. Кожен відрізняється якістю, ціною та консистенцією зі зрозумілих причин.

 

 

 

Популярні Мітки: анастрозол (аримідекс) для бодібілдингу кас:120511-73-1, Китай анастрозол (аримідекс) для бодібілдингу кас:120511-73-1 виробники, постачальники, фабрика