
Анастрозол (Аримидекс) порошок для бодібілдингу CAS:120511-73-1
Аримидекс належить до категорії та класу ліків, відомих як інгібітори ароматази (ІА). Інгібітори ароматази належать до набагато ширшого класу ліків, відомих як антиестрогени. Інша підкатегорія препаратів у категорії антиестрогенів відома як селективні модулятори рецепторів естрогену. (SERMs), такі як Nolvadex і Clomid.
ЩО ЄАримидекс?
Аримидекс належить до категорії та класу ліків, відомих як інгібітори ароматази (AI).
Інгібітори ароматази належать до значно ширшого класу ліків, відомих як антиестрогени.
Інша підкатегорія ліків у категорії антиестрогенів відома як селективні модулятори естрогенових рецепторів (SERM), такі як Нолвадекс і Кломід.
Інгібітори ароматази та SERM складають клас антиестрогенів.
Інгібітори ароматази суттєво відрізняються від SERM тим, як вони діють і як вони впливають на регуляцію естрогену.
Важливо розвіяти помилкове уявлення про те, що SERMs, такі як Nolvadex і Clomid, знижують рівень естрогену.
Це міф, який лише нещодавно почав розвіюватися серед споживачів анаболічних стероїдів, але він все ще зберігається.
SERM блокують дію рецепторів естрогену, замінюючи естроген, не даючи самому естрогену впливати на тканини молочної залози через зв’язування з рецепторами.
Навпаки, SERMs також діють як естроген на місці рецептора на інших клітинах в інших частинах тіла (наприклад, печінки у випадку Nolvadex).
SERMs не знижують рівні циркулюючого естрогену в плазмі.
Інгібітори ароматази роблять це шляхом усунення вироблення естрогену шляхом зв’язування та нейтралізації ферменту ароматази, ферменту, який перетворює (або ароматизує) андрогени в естроген.


Застосування та джерело Arimidex
Arimidex був спочатку синтезований і розроблений як інгібітор ароматази, розроблений Genentech Pharmaceuticals (тепер AstraZeneca) для лікування жінок із прогресуючим раком молочної залози.
Він був схвалений для використання FDA і представлений на ринку рецептурних ліків США в 1995 році.
Аримидекс вважається одним з новітніх інгібіторів ароматази, відомим як інгібітор ароматази третього покоління.
Причина, по якій інгібітори ароматази та SERM по-різному блокують дію естрогену, полягає в тому, що було виявлено, що більшість випадків раку молочної залози стимулюються та сприяються естрогеном.
Аримидекс відомий як допоміжний засіб при лікуванні раку молочної залози.
Як правило, це додаткове лікування, яке використовується, коли інші стандартні методи лікування не відповідають належним очікуванням.
Перш ніж Arimidex був розроблений і запущений для лікування раку молочної залози, препаратом, який використовувався протягом десятиліть для лікування цього захворювання, був Nolvadex (тамоксифен).
Відомо, що Нолвадекс використовується як засіб першої лінії та стандартне лікування пацієнтів з раком молочної залози.
Під час лікування раку молочної залози, якщо лікування Nolvadex не відповідає очікуванням з різних причин, застосовуються ад’ювантні препарати другої лінії, такі як Arimidex.
В одному дослідженні аримідексу, в якому взяли участь понад 9 000 післяопераційних жінок із раком молочної залози, було виявлено, що порівняно з нолвадексом (як окремо, так і в комбінації) аримідекс мав значно кращі результати, ніж нолвадекс.
Це дослідження, проведене в 2002 році, прийшло до висновку, що Arimidex був значно ефективнішим у регресії раку, а також збільшив рівень виживаності пацієнтів з раком молочної залози після лікування.
Завдяки цьому та іншим дослідженням було цілком природно, що спільнота, яка використовує анаболічні стероїди, звернула увагу на Arimidex і розпочала дослідження його потужного ефекту пригнічення естрогену.
Подальші дослідження показали, що в той час як використання Арімідексу знижувало ризик рецидиву раку молочної залози на 40%, у пацієнтів спостерігалося збільшення кількості переломів.
Це пов’язано з тим, що естроген відіграє ключову роль у належній підтримці кісткової тканини та утриманні мінеральних речовин, що значно знижується значним зниженням рівня естрогену, спричиненим застосуванням Арімідексу.
Arimidex є найбільш часто використовуваним інгібітором ароматази серед користувачів анаболічних стероїдів з метою контролю естрогену, оскільки це був перший інгібітор ароматази, який привернув увагу багатьох бодібілдерів.
Він використовується для контролю майже всіх пов’язаних з естрогеном побічних ефектів серед спортсменів, які використовують анаболічні стероїди, а саме гінекомастії, затримки води та здуття живота та підвищення артеріального тиску (результат підвищеної затримки води, спричиненої естрогеном).
Це на відміну від SERMs, таких як Nolvadex, які діють лише для блокування гінекомастії.
Насправді дослідження показали, що застосування Арімідексу у чоловіків достатньо ефективно для зниження рівня естрогену в крові на 50% при щоденній дозі лише від 0,5 до 1 мг.
Незважаючи на те, що це дуже значне зниження у чоловіків і суттєво відрізняється від 80% зниження у жінок, хворих на рак молочної залози, важливо пам’ятати, що естроген і жіноча фізіологія відрізняються від чоловічої.
На додаток до використання у бодібілдерів, Arimidex також використовувався в медицині у чоловіків.
Деякі чоловіки мають аномально високий рівень естрогену з різних причин, і Arimidex використовувався для лікування цих станів.
Зокрема, Arimidex використовувався для лікування підлітків чоловічої статі, які демонструють надмірний рівень естрогену під час статевого дозрівання, що спричиняє небажану пубертатну гінекомастію.
Надмірний рівень естрогену у підлітків чоловічої статі під час статевого дозрівання також часто може призводити до затримки росту, оскільки естроген відіграє важливу роль у зрощенні ростових пластинок кісток, запобігаючи подальшому лінійному росту, і Arimidex також використовувався для лікування цього стану.
Хімічні властивості аримидексу
Аримидекс є нестероїдним інгібітором ароматази.
Це означає, що він не має характерної 4-вуглецевої структури циклоалканового кільця, спільної для всіх типів стероїдів.
Характеристика Аримидекс
Ефективність аримидексу щодо контролю рівня естрогену в сироватці крові є досить значною при дозі 1 мг на добу.
Придушення естрогену при цій дозі було продемонстровано у понад 80% пацієнтів.
Оскільки Arimidex настільки ефективний у зниженні рівня естрогену шляхом інгібування ферменту ароматази, його зазвичай призначають лише жінкам у постменопаузі або коли інші препарати першої лінії лікування раку молочної залози не дають результатів.
Аримідекс і летрозол класифікуються як нестероїдні та нелетальні інгібітори ароматази, які конкурують із субстратами за зв’язування з активним центром ферменту.
Це дуже відрізняється від аромазину (екземестану), який є стероїдним і суїцидальним інгібітором ароматази, заснованим на механізмі, який імітує субстрат і перетворюється ферментом на реакційноздатний проміжний продукт, що призводить до інактивації ферменту ароматази.
З точки зору неспеціаліста, це означає, що хімічна структура аромазину подібна до традиційних «мішеней», з якими зв’язується ароматаза (наприклад, тестостерон), і вона, по суті, «обманює» фермент ароматази, щоб зв’язатися, щоб інгібувати/інактивувати його.
Оскільки сила зв’язування є дуже сильною, це інгібування ферменту ароматази, з яким зв’язується аромазин, є постійним.
Оскільки аримідекс і летрозол є нелетальними інгібіторами ароматази, вони конкурують із традиційною «мішенню» ферменту замість того, щоб забезпечити постійне місце (перевага аромазину над двома іншими).
Бодібілдери та спортсмени, які використовують анаболічні стероїди, віддають перевагу інгібіторам ароматази, таким як Arimidex, через їхню здатність усувати ароматазу, яка є основною причиною підвищення рівня естрогену.
Завдяки нейтралізації ферменту ароматази надфізіологічні рівні ароматизованих андрогенів, таких як тестостерон, діанабол і болденон, не перетворюються на естроген, усуваючи ризик пов’язаних з естрогеном побічних ефектів.
Аримидекс Побічні ефекти
Аримидекс (анастрозол) — це сполука, яка зазвичай добре переноситься чоловіками, оскільки це вторинна сполука, яка спрямована на регуляцію естрогену в організмі.
Однак є кілька побічних ефектів Arimidex, про які слід турбуватися.
В основному це відбувається у вигляді надмірного зниження рівня естрогену в плазмі крові та тривалого пригнічення естрогену.
Arimidex впливає на жінок набагато сильніше та суттєвіше, ніж на чоловіків.
Коли мова заходить про зниження та пригнічення естрогену, важливо розуміти, що на відміну від SERM (селективних модуляторів рецепторів естрогену), таких як Nolvadex або Clomid (кломіфен цитрат), Arimidex належить до сімейства інгібіторів ароматази.
Це означає, що він нейтралізує фермент ароматази, який відповідає за ароматизацію або перетворення тестостерону в естроген.
Іншими словами, на відміну від SERM, які блокують активність естрогену в певних рецепторних ділянках, Arimidex знижує загальний циркулюючий рівень естрогену в першопричині.
Дослідження показали, що використання Арімідексу підвищує частоту та ймовірність переломів.
Хоча це специфічний для жінок побічний ефект застосування Арімідексу, естроген також відіграє важливу роль у сприянні та підтримці щільності кісткової тканини у чоловіків.
Дослідження показали, що навіть короткочасне застосування Arimidex негативно впливає на обмін кальцію в кістковій тканині.
Млявість і втома зазвичай пов'язані з використанням Arimidex.
Як і у випадку майже з усіма речовинами, що знижують естроген, зниження рівня циркулюючого естрогену може призвести до хронічної втоми через зниження важливої ролі естрогену в центральній нервовій системі.
Зазвичай це результат зниження рівня естрогену до нездорового рівня.
Одним із особливо помітних побічних ефектів використання Arimidex є його негативний вплив на рівень холестерину в крові.
Як і майже всі сполуки, що знижують естроген, Arimidex знижує рівень ЛПВЩ (хорошого) холестерину та підвищує рівень ЛПНЩ (поганого).
Це пояснюється тим, що естроген відповідає за сприяння здоровому рівню холестерину в організмі, і ця дія порушується, коли рівень естрогену в плазмі не підтримується.
Звичайно, само собою зрозуміло, що чим сильніше зниження естрогену, тим сильніший вплив на серцево-судинну систему.
Одним із важливих побічних ефектів Arimidex є можливість відновлення естрогену.
Особливо це стосується двох із трьох найпоширеніших інгібіторів ароматази (аримідекс і летрозол).
Третій інгібітор ароматази, аромазин (екземестан), не має такої ж властивості потенціалу відскоку естрогену.
Це пояснюється тим, що, на відміну від аромазину, аримідекс є нелетальним інгібітором ароматази.
Тобто аримідекс зв’язується з ферментом ароматази та нейтралізує його, але не діє постійно.
У якийсь момент аримідекс відокремиться від ферменту, і фермент знову зможе вільно виконувати свою роботу в організмі.
Для кінцевого користувача це означає, що якщо ви припините використовувати Arimidex занадто рано або раптово після початку, ви ризикуєте відновити рівень естрогену (і, отже, побічні ефекти, пов’язані з естрогеном).
Спосіб застосування та дози аримидексу
У медицині Arimidex (анастрозол) використовується для лікування раку молочної залози у жінок у постменопаузі, де естроген є основною причиною.
У цих випадках рекомендована доза та застосування Аримідексу становить 1 мг 1 раз на добу до припинення прогресування раку.
Аримидекс на циклі для гінекомастії та контролю естрогену
Для контролю гінекомастії та загального контролю естрогену під час циклу аримидекс, як правило, слід застосовувати в діапазоні 0,5–1 мг на день, який можна регулювати залежно від переносимості та реакції на сполуку користувача.
Кожен повинен регулювати дозування Арімідексу залежно від індивідуальної реакції.
Нерідко для деяких людей 0,5 мг на день є забагато або замало.
Ви також завжди повинні пам’ятати, що мета тут полягає в регуляції естрогену протягом циклу, а не в повному виключенні рівня естрогену.
Arimidex для терапії після циклу (PCT)
Дослідження показали, що аримидекс підтримує ендогенне природне вироблення тестостерону у чоловіків, тому під час ПКТ достатньо дози від 0,5–1 мг аримидексу на день.
Важливо також розуміти, що період напіврозпаду Арімідексу становить приблизно 48 годин, і що пікова концентрація в плазмі може бути досягнута лише через тиждень (7 днів) постійного дозування.
Аримидекс можна приймати в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.
Клінічні дані
|
Торгові назви |
Аримидекс, Аремед, Анастразол; анастрозол; ICI-D1033; ZD-1033 |
|
КАС |
120511-73-1 |
|
Молярна маса |
293.374 |
|
Формула |
C17H19N5 |
|
Чистота |
Вище 98% |
|
Зовнішній вигляд |
Білий кристалічний порошок |
Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Телеграм%3а %7б%7б0%7д%7д

Легальність і доступність Arimidex
Аримидекс є нерегульованою речовиною в більшості країн світу.
Зокрема, у Канаді та Сполучених Штатах це продукт, який відпускається лише за рецептом, але оскільки це не контрольована речовина, його можна легально володіти, купувати та зберігати, але він не доступний у вільному продажі всередині країни.
У Сполученому Королівстві законність Arimidex така ж.
У багатьох країнах Східної Європи, Азії та Близького Сходу Arimidex часто доступний без рецепта.
Популярні Мітки: Анастрозол (Аримидекс) порошок для бодібілдингу CAS: 120511-73-1, Китай Анастрозол (Аримидекс) порошок для бодібілдингу CAS: 120511-73-1 виробники, постачальники, фабрика
