Фенацетин для знеболення CAS:62-44-2

Що таке фенацетин?

Фенацетин, хімічно відомий якN-(4-етоксифеніл)ацетамід, являє собою білий кристалічний порошок без запаху з легкими болезаспокійливими та жарознижуючими властивостями. Вперше представлений у 1887 році, це був один із перших синтетичних жарознижуючих і знеболювальних препаратів. За будовою фенацетин відноситься доацетанілідце сімейство сполук, і його вплив на організм подібний до ацетамінофену (парацетамолу), більш широко використовуваної сучасної альтернативи.

Хоча фенацетин був ефективним у лікуванні легкого та помірного болю та зниженні температури, його широке використання знизилося через ризики для здоров’я, пов’язані з тривалим споживанням, зокрема нефропатію (захворювання нирок) і канцерогенність. У багатьох країнах, включаючи Сполучені Штати, фенацетин був вилучений з ринку.

● Назва IUPAC: N-(4-Етоксифеніл)ацетамід

●Молекулярна формула%3А C10H13NO2

●Молекулярна маса: 179,22 г/моль

●Точка плавлення: 134-137 градус (273-279 градус F)

●Розчинність: Фенацетин помірно розчинний у воді, але краще розчинний в органічних розчинниках, таких як етанол і ефір.

●Зовнішній вигляд: Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали.

Фенацетин є хімічно стабільним, але може розкладатися під впливом високих температур або тривалого впливу світла. Його етоксигрупа сприяє його помірній ліпофільності, дозволяючи йому проникати через біологічні мембрани для здійснення своїх ефектів.

Фенацетин в основному використовувався для двох основних цілей:

1. Анальгетик (знеболюючий): Фенацетин широко використовувався для полегшення легкого та помірного болю, такого як головний біль, біль у м’язах, менструальні болі та дискомфорт, пов’язаний з артритом. Він діяв шляхом пригнічення передачі сигналів болю в центральній нервовій системі (ЦНС).

2. Жарознижуючий (зниження температури): Фенацетин також діяв як жарознижуючий засіб, тобто він допоміг знизити температуру. Діючи на гіпоталамус, частину мозку, яка регулює температуру тіла, він допоміг нормалізувати підвищену температуру тіла у випадках лихоманки.

Хоча ці застосування були дуже ефективними, фенацетин зазвичай поєднували з іншими анальгетиками, такими як аспірин або кофеїн, у безрецептурних препаратах. Деякі відомі торгові марки цих комбінацій включеніA.P.C.(Аспірин, фенацетин і кофеїн) іСполука емпірину.

Точний механізм дії фенацетину не був повністю зрозумілий, коли він був розроблений. Однак сучасні фармакологічні дослідження показали, що ефект фенацетину значною мірою зумовлений його метаболізмом уацетамінофен (парацетамол)в печінці. Відомо, що ацетамінофен пригнічує синтез простагландинів у ЦНС, що допомагає зменшити біль і лихоманку. Це перетворення є ключовим для розуміння ефективності фенацетину:

1. Пригнічення синтезу простагландинів: Фенацетин опосередковано зменшує вироблення простагландинів, хімічних речовин в організмі, які викликають запалення, біль і лихоманку.

2. Дія центральної нервової системи: Знеболювальний ефект фенацетину обумовлений його дією на головний і спинний мозок, де він пригнічує відчуття болю.

Однак, на відміну від деяких інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП), фенацетин не виявляє значних протизапальних властивостей.

поглинання: Фенацетин всмоктується через шлунково-кишковий тракт після перорального прийому. Потрапляючи в кровотік, він поширюється по всьому тілу і долає гематоенцефалічний бар’єр, досягаючи ЦНС, щоб проявити свою дію.

Розподіл: Після абсорбції фенацетин розподіляється в різних тканинах, включаючи печінку, де він піддається інтенсивному метаболізму.

метаболізм: Фенацетин метаболізується в печінці переважно черездеацетилюванняпоступатисяацетамінофен(парацетамол), його активний метаболіт. У процесі беруть участь печінкові ферменти, зокремасистема цитохрому Р450. Це метаболічне перетворення відповідає за болезаспокійливу та жарознижуючу дію фенацетину.

Однак невелика частина фенацетину метаболізується вп-фенетидин, сполука, пов’язана з токсичними ефектами, зокрема нефротоксичністю та канцерогенністю.

Виділення: Метаболіти фенацетину, включаючи ацетамінофен та інші неактивні продукти, переважно виводяться через нирки з сечею.

Фенацетин має відносно короткий період напіврозпаду, зазвичай коливаючись відвід 1 до 3 годин. Це означає, що половина введеної дози метаболізується та виводиться з організму протягом цього періоду часу. Однак його активний метаболіт ацетамінофен має більш тривалу дію, що розширює його терапевтичні ефекти.

Період напіввиведення ацетамінофену становить приблизно2-4 годинизалежно від індивідуальних факторів, таких як функція печінки та швидкість метаболізму.

Історичне дозування:

●Типова пероральна доза фенацетину була300-500 мгприйняті кожні4-6 годинза потреби від болю або лихоманки.

●У комбінованих продуктах фенацетин часто використовувався в дозах250 мгв поєднанні заспірин (300 мг)ікофеїн (30 мг)для додаткової ефективності.

Максимальна добова доза: Максимальна рекомендована добова доза зазвичай була2-3 грами, хоча більш високі дози були пов’язані з підвищеним ризиком токсичності.

Важливо зазначити, що фенацетин більше не рекомендується або не призначається через його відомі побічні ефекти. Більш безпечні альтернативи, такі як ацетамінофен, замінили його в клінічній практиці.

1. Ефективне знеболення: Фенацетин був ефективним у лікуванні легкого та помірного болю, такого як головний біль, біль у м’язах і суглобах, забезпечуючи значне полегшення для пацієнтів свого часу.

2. Зниження температури: жарознижуючі властивості фенацетину допомогли знизити температуру при таких станах, як грип або інші гарячкові захворювання.

3. Комбінована терапія: У поєднанні з іншими препаратами, такими як аспірин або кофеїн, фенацетин забезпечував посилений терапевтичний ефект при болях і лихоманці, що робить його популярним вибором серед безрецептурних ліків.

Незважаючи на свої переваги, фенацетин був пов’язаний із рядом серйозних побічних ефектів, що зрештою призвело до припинення його використання в багатьох країнах.

1. Пошкодження нирок (фенацетинова нефропатія): Тривале застосування фенацетину було пов’язане з певним типом пошкодження нирок, відомим якфенацетинова нефропатія. Цей стан характеризуєтьсяінтерстиціальний нефритінирковий папілярний некроз, що може призвести до хронічної хвороби нирок і ниркової недостатності. Індукована фенацетином нефропатія була особливо поширеною серед осіб, які застосовували препарат протягом багатьох років.

2. Канцерогенність: фенацетин був класифікований як aКанцероген 1 групизаМіжнародне агентство з дослідження раку (IARC). Тривале використання асоціюється з підвищеним ризиком розвитку раку, зокремауротеліальна карцинома(різновид раку сечового міхура). Вважається, що цей канцерогенний потенціал є результатом утворення токсичних метаболітів під час його метаболізму.

3. Гемолітична анемія: У рідкісних випадках застосування фенацетину було пов’язане згемолітична анемія, стан, при якому еритроцити руйнуються швидше, ніж вони можуть виробитися.

4.Метгемоглобінемія: Фенацетин може викликатиметгемоглобінемія, стан, коли гемоглобін змінюється, зменшуючи його здатність переносити кисень. Це може призвести до таких симптомів, як ціаноз (синюшність шкіри) і задишка.

5. Алергічні реакції: У деяких людей розвинулися реакції гіперчутливості до фенацетину, включаючи шкірні висипання, свербіж і набряки.

6. Шлунково-кишковий дистрес: Як і багато анальгетиків, фенацетин може викликати побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту, блювання та біль у животі, особливо при тривалому застосуванні.

Незважаючи на те, що фенацетин вилучено з основних медичних цілей, його використовують незаконно. Іноді використовується як aріжучий агенту незаконній торгівлі наркотиками, зокрема у фальсифікації кокаїну. Це пов'язано з його схожим зовнішнім виглядом і громіздкістю, що робить його зручним наповнювачем. Однак ця практика ще більше підкреслює небезпечну природу фенацетину, оскільки його токсичні ефекти залишаються серйозною проблемою, особливо при споживанні несвідомо.

У наукових дослідженнях фенацетин продовжує представляти інтерес як модельна сполука для вивченняметаболізм ліківі токсикологічні ефекти анальгетиків. Його метаболічне перетворення на ацетамінофен дозволяє зрозуміти роль печінки в переробці ліків і утворенні токсичних метаболітів.

Торгові назви	Кломіфен, Кломіфен, Кломид
КАС	62-44-2
Молярна маса	179.216
СЧ	C10H13NO2
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	Білий кристалічний порошок

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграм: +86-19128233885

   

                                

 

Фенацетин був широко використовуваним болезаспокійливим і жарознижуючим засобом у 19 і 20 століттях, пропонуючи ефективне полегшення болю та лихоманки. Однак його значні ризики, включаючи пошкодження нирок, рак та інші серйозні побічні ефекти, призвели до його вилучення з ринку в більшості країн. Сьогодні більш безпечні альтернативи, такі як ацетамінофен, замінили фенацетин у медичній практиці.

Хоча фенацетин відіграв важливу роль у розробці сучасних анальгетиків, його спадщина служить нагадуванням про важливість ретельної оцінки безпеки фармацевтичних сполук. Сьогодні його використання здебільшого обмежується незаконним використанням, де він створює постійний ризик для здоров’я людей, які не знають про його небезпеку.

Популярні Мітки: фенацетин для знеболення кас:62-44-2, Китай фенацетин для знеболення кас:62-44-2 виробники, постачальники, фабрика