
Порошок Procaine для локальної анестезії CAS: 59-46-1
Procaine, commonly known by its trade name Novocaine, is a pioneering local anesthetic first synthesized in 1905 by Alfred Einhorn. As an ester-type anesthetic, it revolutionized pain management in minor surgical and dental procedures, offering a safer alternative to cocaine, which was previously used but carried significant toxicity and addiction ризики .
Вступ до Procaine
Procaine, commonly known by its trade name Novocaine, is a pioneering local anesthetic first synthesized in 1905 by Alfred Einhorn. As an ester-type anesthetic, it revolutionized pain management in minor surgical and dental procedures, offering a safer alternative to cocaine, which was previously used but carried significant toxicity and addiction Ризики . Розробка Прокаїна ознаменувала початок сучасної локальної анестезії, хоча її використання зменшилося з появою агентів на основі амідів, як лідокаїн .

Хімічна структура та механізм дії
Procaine (C₁₃h₂₀n₂o₂) походить від пара-амінобензойної кислоти (PABA) та діетиламіноетанолу, пов'язаного за допомогою ефірного зв’язку ., ця структура надає низьку ліпідну розчинність, обмежуючи його здатність проводити нервові мембрани, що інгібували, що інгібували, що інгібували, що інгібували, {2} « Розповсюдження імпульсу нерва . його дія залежить від рН; У кислих середовищах (e . g ., інфіковані тканини), іонізація знижує ефективність, обмеження, яке не бачать у нових агентах .
Відмінні особливості
● Класифікація ефіру: Швидкий метаболізм холінестеразами в плазмі мінімізує системну токсичність, але збільшує алергенний потенціал через метаболіти PABA .
● Коротка тривалість: Ефективна протягом 30–60 хвилин, ідеально підходить для коротких процедур .
● Низька потенція: Вимагає більш високих концентрацій, ніж амідні анестетики для ефективності .
● Вазодилататорні ефекти: Підвищує системне поглинання, часто вимагаючи вазоконконструкторів, таких як епінефрин для подовження дії .
Клінічні застосування
● Стоматологічні процедури: Історично первинне використання для вилучення зубів та препаратів порожнини .
● Інфільтраційна анестезія: Для незначних операцій на шкірі або швах .
● Діагностичні блоки: Тимчасово перериває симпатичну активність нервів (e . g ., прокаїні симпатичні блоки для складного регіонального синдрому болю) .
● Ветеринарне використання: Бажано у тварин для коротких процедур через швидкий кліренс .
● Додаток до спинномозкової анестезії: Рідко в поєднанні з іншими агентами для конкретних спинномозкових процедур .
Переваги та переваги
● Профіль безпеки: Нижній ризик кардіотоксичності порівняно з такими амідами, як Bupivacaine .
● Швидкий метаболізм: Знижений ризик сукупної токсичності, вигідний для пацієнтів з порушенням печінки .
● Економічність: Економічні налаштування, обмежені ресурсами .
● Історичне значення: Фонд для розуміння локальної анестезії фармакології .
Дозування та адміністрація
● Стоматологічне використання: 1–2% рішення (до 500 мг за сеанс) з епінефрином (1: 200, 000) для продовження тривалості .
● Інфільтрація: 0 . 25–0,5% Рішення, максимум 7 мг/кг (дорослі).
● Педіатричні коригування: Зменшення дози на основі ваги (1 . 5 мг/кг).
● Протипоказання: Алергія на ефірні, дефіцит псевдохолінестерази або інфекції на сайтах ін'єкцій .}
Фармакокінетичний цикл
● Поглинання: Швидкий настання (2–5 хвилин), але короткочасне через вазодилатацію .
● Розподіл: Обмежено позаклітинною рідиною; Низьке зв'язування білка .
● Метаболізм: Гідролізується плазмовими холінестеразами в PABA та діетиламіноетанол .
● Виведення: Ниркова усунення метаболітів; 80% очищено протягом 24 годин .
Період напіввиведення та метаболічних міркувань
● Half-Life: 40–80 секунд у плазмі, тривалий у дефіциті псевдохолінестерази (генетична або придбана) .}
● Взаємодія ферменту: Метаболізм сукцинілхоліну та ефіру ділиться ферментами, ризикуючи тривала нервово-м’язова блокада, якщо спільна введення .
Звернення до PTC (крива концентрації в плазмі)
Хоча "PTC" не є стандартним фармакологічним терміном, контекстуальна інтерпретація пропонуєКрива концентрації плазми, деталізація поглинання та елімінаційної кінетики . procaine демонструє різкий пік (Tmax ≈ 10–15 хвилин після ін'єкції) з подальшим швидким зниженням через активність естерази . Розуміння цієї кривої керує інтервалами дозування та управління токсичністю .}}}}
Несприятливі ефекти та управління
● Алергічні реакції: Висип або анафілаксія з чутливості PABA .
● Токсичність ЦНС: Рідкісні в терапевтичних дозах; Високі дози викликають запаморочення або судоми .
● Серцево -судинні ефекти: Гіпотензія з вазодилатації або спрямованої депресії міокарда .
● Управління: Підтримка дихальних шляхів для важких реакцій; Ліпідна емульсія для передозування .
Порівняльний аналіз із сучасними анестетиками
● Лідокаїн: Довша тривалість, більш висока потенція, менш алергенна (група амідів) .
● бупівакаїн: Помітно тривала дія, більша кардіотоксичність .
● артистина: Посилена проникнення тканин, переважна в стоматології .
Інновації та поточний статус
Хоча значною мірою витісняється, Прокайн знаходить нішеві ролі:
● Прокаїн Пеніцилін: Рецептура антибіотиків повільного випуску .}
● Дослідження невропатичних болів: Досліджуване використання в стабілізації мембрани .
● Косметична дерматологія: У поєднанні з токсином ботуліну для зменшеного дискомфорту .
Зберігання та стабільність
● Зберігання: Захистити від світла в герметичних контейнерах; стабільний при кімнатній температурі .
● Термін зберігання: 2–3 роки; Опади вказують на деградації .
Клінічні дані
|
Торгові назви |
Бензойна кислота, 4- amino-, 2- (diethylamino) етиловий ефір; 4- Амінобензойська кислота 2- Діетиламіноетил ефіру; Прокаїн; новокаїн |
|
Кас |
59-46-1 |
|
Молярна маса |
236.315 |
|
MF |
C13H20N2O2 |
|
Чистота |
Вище 99% |
|
Підготовка |
Білі кристали |
Будь -які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами
Електронна пошта: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

Висновок
Procaine's legacy endures in medical history and selective modern applications. Its rapid metabolism and safety profile, while overshadowed by newer agents, underscore its role in anesthetic development. Understanding its pharmacokinetics and limitations remains vital for informed clinical use and educational contexts.
Популярні Мітки: Порошок Procaine для місцевої анестезії CAS: 59-46-1, China Procaine Powder для місцевої анестезії CAS: 59-46-1 Виробники, постачальники, заводські
