Кломіфену цитрат

Кломіфен цитрат, широко відомий під торговою маркою Clomid, є препаратом, класифікованим як селективний модулятор рецепторів естрогену (SERM). Він в основному використовується в галузі репродуктивної медицини для стимуляції овуляції у жінок, які мають труднощі із зачаттям через ановуляцію або нерегулярну овуляцію.

Кломіфену цитрат (CC) є нестероїдним похідним трифенілетилену, який демонструє властивості як агоніста, так і антагоніста естрогену, тобто селективного модулятора рецептора естрогену. Властивості агоніста естрогену проявляються лише тоді, коли рівень ендогенного естрогену надзвичайно низький. В іншому випадку КК діє в основному як антиестроген. Його приймають всередину один раз на день, курс лікування зазвичай триває п’ять днів.

 

 

 

Кломіфен є однією з кількох альтернатив для індукції овуляції у тих, хто є безплідним через ановуляцію або олігоовуляцію. Немає доказів для використання кломіфену у тих, хто безплідний без відомої причини. У таких випадках дослідження показали клінічну частоту вагітності 5,6 відсотка за цикл при лікуванні кломіфеном проти 1,3 відсотка –4. 2 відсотки за цикл без лікування.

Правильний час прийому препарату є важливим; приймати слід приблизно з п’ятого дня циклу, при цьому повинні бути часті статеві контакти.

Індукція овуляції: кломіфен цитрат використовується для індукції овуляції у жінок, які мають безпліддя, викликане ановуляцією або нерегулярною овуляцією. Він працює шляхом блокування рецепторів естрогену в гіпоталамусі, що призводить до збільшення виділення фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) гіпофізом. Це стимулює розвиток і вихід яйцеклітин з яєчників.

Синдром полікістозних яєчників (СПКЯ): Кломіфен цитрат зазвичай призначають жінкам із синдромом полікістозних яєчників (СПКЯ), станом, що характеризується гормональним дисбалансом і нерегулярною овуляцією. Це допомагає регулювати менструальний цикл і підвищує шанси на успішну овуляцію та вагітність.

 

 

Кломіфен також використовувався з іншими допоміжними репродуктивними технологіями для підвищення рівня успішності цих інших методів.

Кломіфен іноді використовується для лікування чоловічого гіпогонадизму як альтернатива замісній терапії тестостероном. За цим показанням препарат застосовували в дозі від 20 до 50 мг від трьох разів на тиждень до одного разу на день. Було виявлено, що він підвищує рівень тестостерону в 2- до 2.5-разів у чоловіків із гіпогонадами. в таких дозах. Незважаючи на те, що використання опитувальників у тестостеронових тестостеронових тестостеронових дослідженнях порівняння ставиться під сумнів, було відзначено нижчу вартість кломіфену, терапевтичні переваги та більшу цінність для покращення гіпогонадизму.

Кломіфен складається з двох стереоізомерів у рівних пропорціях: енкломіфену та зукломіфену. Зукломіфен має проестрогенні властивості, тоді як енкломіфен є проандрогенним, тобто він сприяє виробленню тестостерону шляхом стимуляції осі HPG. З цієї причини було виявлено, що очищений ізомер енкломіфену вдвічі ефективніший у підвищенні тестостерону порівняно зі стандартною сумішшю обох ізомерів. Крім того, енкломіфен має період напіврозпаду лише 10 годин, але зукломіфен має період напіврозпаду від кількох днів до тижня, тому, якщо метою є підвищення рівня тестостерону, звичайний прийом кломіфену може призвести до значно тривалішого про- естрогенні ефекти, ніж проандрогенні ефекти.

Кломіфен використовується для лікування гінекомастії. Було виявлено, що він корисний у лікуванні деяких випадків гінекомастії, але він не такий ефективний, як тамоксифен або ралоксифен за цим показанням. Він показав різні результати щодо гінекомастії (ймовірно, через те, що ізомер зукломіфену є естрогенним), і, отже, не є рекомендовано для лікування захворювання. Чистий ізомер енкломіфену, ймовірно, буде більш ефективним, ніж кломіфен, у лікуванні гінекомастії через відсутність ізомеру зукломіфену (як зазначено вище).

Чоловіче безпліддя: кломіфен цитрат іноді використовується не за призначенням для лікування чоловічого безпліддя. У чоловіків з низьким рівнем тестостерону або малою кількістю сперматозоїдів він може стимулювати вироблення гормонів у гіпофізі, які підвищують вироблення сперми.

 

 

Кломіфен утворює N-десметилкломіфен, кломіфеноксид (кломіфен-N-оксид), 4-гідроксикломіфен і 4-гідрокси-N-десметилкломіфен як метаболіти. Кломіфен є проліками, особливо 4-гідроксикломіфену та 4-гідрокси-N-десметилкломіфену, які є найбільш активними з його метаболітів. В одному дослідженні пікові рівні після одноразової дози 50 мг кломіфену становили 20,37 нмоль/л для кломіфену, 0,95 нмоль/л для 4-гідроксикломіфену та 1,15 нмоль/л. L для 4-гідрокси-N-десметилкломіфену.

Кломіфен починає діяти через 5–10 днів після курсу лікування, а період напіввиведення становить близько 4 - 7 днів. В одному дослідженні після одноразової дози 50 мг кломіфену період напіврозпаду кломіфену становив 128 годин (5,3 дні), 4-гідроксикломіфену — 13 годин, а 4-гідрокси-N -десметилкломіфен становив 15 год. Особи з алелем CYP2D6*10 продемонстрували довший період напіврозпаду 4-гідроксикломіфену та 4-гідрокси-N-десметилкломіфену. Насамперед через відмінності в генетиці CYP2D6, рівноважні концентрації та індивідуальна відповідь на кломіфен сильно варіабельні.

Більшість метаболізму кломіфену відбувається в печінці, де він зазнає кишково-печінкової рециркуляції. Кломіфен та його метаболіти виводяться переважно з калом (42 відсотки), і виведення може відбуватися протягом 6 тижнів після припинення.

 

 

Назва продукту	Кломид, Серофен
Інше ім'я	кломіфен; хлораміфен; хлораміфен; MRL-41; MRL/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Молярна маса	405.966
MF	C26H28ClNO
Чистота	Вище 98 відсотків
Зовнішній вигляд	Білий або майже білий кристалічний порошок

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: плюс 86-15572565525
Telegram: плюс 86-19128233885

 

 

Кломід, також відомий як кломіфен цитрат, є препаратом, класифікованим як селективний модулятор рецептора естрогену (SERM). Він в основному використовується в галузі репродуктивної медицини для стимуляції овуляції у жінок, які мають труднощі із зачаттям через ановуляцію або нерегулярну овуляцію. Ось детальне пояснення того, як працює Clomid:

Механізм дії: Кломид діє на гіпоталамус, який є частиною мозку, яка відіграє вирішальну роль у регуляції менструального циклу. Він зв’язується з рецепторами естрогену в гіпоталамусі та блокує їх нормальну взаємодію з ендогенним естрогеном.

Блокада естрогену: шляхом блокування рецепторів естрогену в гіпоталамусі Кломид запобігає негативному зворотному впливу естрогену на вивільнення фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) з гіпофіза.

Підвищене вивільнення ФСГ і ЛГ: у відповідь на блокаду естрогену гіпоталамус сприймає зниження рівня естрогену, що викликає збільшення виробництва і вивільнення ФСГ і ЛГ гіпофізом.

Розвиток фолікулів і овуляція: підвищений рівень ФСГ стимулює ріст і розвиток фолікулів яєчників, які містять яйцеклітини. Коли фолікули дозрівають, вони виробляють більше естрогену. Підвищення рівня ЛГ викликає остаточне дозрівання домінантного фолікула та вихід яйцеклітини з яєчника, що називається овуляцією.

Регулярна овуляція та менструальний цикл: Стимулюючи овуляцію, Clomid допомагає жінкам з ановуляцією або нерегулярною овуляцією встановити регулярні менструальні цикли та збільшити їхні шанси на зачаття.

Важливо відзначити, що Кломид зазвичай призначають на певний термін і в певних дозах, визначених медичним працівником. Регулярний моніторинг за допомогою аналізів крові, ультразвукового сканування та відстеження менструальних циклів має вирішальне значення для оцінки відповіді на лікування та коригування дози, якщо це необхідно.

Кломід слід приймати лише під наглядом кваліфікованого медичного працівника, який має досвід репродуктивної медицини. Вони можуть надати індивідуальні рекомендації, контролювати відповідь на лікування та контролювати будь-які потенційні побічні ефекти.

 

Популярні Мітки: кломіфен цитрат, Китай кломіфен цитрат виробники, постачальники, фабрика