Високоякісний -STROMUSC MK2866 (Ostarine) 25 мг*100 для бодібілдингу CAS:841205-47-8

   Що таке MK2866 (Ostarine)?

MK2866, комерційно відомий як Ostarine, а з наукової – Enobosarm або GTx-024, належить до класу сполук, які називаються селективними модуляторами андрогенних рецепторів (SARM). Спочатку розроблений компанією GTx, Inc. (тепер Oncternal Therapeutics), він був розроблений для лікування станів-втрати м’язів, включаючи ракову кахексію, саркопенію та м’язову дистрофію Дюшенна. На відміну від традиційних анаболічних андрогенних стероїдів, Ostarine був розроблений для вибіркового зв’язування з рецепторами андрогенів у м’язовій і кістковій тканині, мінімізуючи при цьому активність у простаті, шкірі голови та інших тканинах, де андрогенні побічні ефекти є небажаними.

Сполука пройшла фази I, II і III клінічних випробувань, продемонструвавши значне збільшення сухої маси тіла у хворих на рак і людей похилого віку при низьких дозах 3 мг на день. Незважаючи на ці багатообіцяючі результати, FDA не надало схвалення, а заявку на новий препарат GTx для лікування стресового нетримання сечі не було схвалено в 2018 році. Ostarine залишається класифікованим як досліджувана сполука та заборонений Всесвітнім анти{3}}агентством допінгу (WADA) у спортивних змаганнях.

Хімічно остарин є не-стероїдною сполукою класу арилпропіонамідів- з молекулярною формулою C₁₉H₁₄F3₃N₃O₃ і молекулярною масою 389,33 г/моль. Його номер CAS 841205-47-8. Сполука зазвичай вводиться перорально і демонструє високу біодоступність - приблизно 100% на моделях на щурах.

Визначальною особливістю MK2866 є його тканинний-селективний механізм. Після перорального введення Ostarine зв’язується з рецептором андрогенів (AR) із високою спорідненістю-, демонструючи значення Ki 3,8 нМ, найвище серед SARMs. Комп’ютерні дослідження показали, що MK2866 зв’язується з ділянкою AF-1 у N-кінцевому домені білка AR зі спорідненістю зв’язування –9,4 ккал/моль.

Після зв’язування комплекс Ostarine-AR зазнає конформаційних змін, відмінних від тих, що виробляються тестостероном або дигідротестостероном. Ця унікальна структурна зміна сприяє ядерній транслокації та взаємодії з елементами андрогенної відповіді на ДНК, активуючи гени, що беруть участь у синтезі білка, утриманні азоту та міогенній диференціації. У скелетних м’язах MK2866 потужно активує анаболічні сигнальні шляхи, включаючи PI3K/Akt/mTOR, збільшуючи синтез м’язового білка, одночасно зменшуючи деградацію білка через пригнічення шляхів убіквітину-протеасоми та міостатину.

Селективність тканин додатково посилюється поведінкою сполуки в доклінічних моделях. У кастрованих самців щурів Ostarine сприяв відновленню ваги передміхурової залози на 39,2%, ваги насіннєвих пухирців на 78,8% і-найбільш помітно-стимулював ріст м’язів, що піднімають ані, до 141,9% від рівня кастрованого контролю. Це означає, що сполука приблизно в чотири рази ефективніша на анаболічні м’язові тканини, ніж на андрогенні тканини, такі як простата.

Важливо, що Ostarine не піддається 5-альфа-відновленню до більш потужного метаболіту (на відміну від тестостерону), а також не ароматизується до естрогену. Це пояснює меншу частоту андрогенних побічних ефектів, таких як випадання волосся, акне та збільшення простати, а також естрогенних побічних ефектів, таких як гінекомастія та затримка води.

У спільноті бодібілдингу Ostarine заслужив репутацію найбільш широко використовуваного SARM. Його застосування охоплює три основні контексти:

Цикли різання: Під час дефіциту калорій Ostarine демонструє особливу ефективність у збереженні м'язової маси. Коли калорії обмежені, швидкість метаболізму та рівень гормонів зазвичай знижуються, але Ostarine дозволяє спортсменам скорочувати калорії, не відчуваючи зменшення м’язів і сили, які зазвичай супроводжують агресивні дієти. Він також сприяє розподілу поживних речовин, допомагаючи спрямовувати поживні речовини до м’язової тканини, а не до накопичення жиру. Для цілей скорочення рекомендовані дози зазвичай коливаються від 15-20 мг на день протягом 6-8 тижнів.

Рекомпозиція: Здатність одночасно втрачати жир і нарощувати чисту м’язову масу є «святим Граалем» для багатьох атлетів фізичної статури. Переваги Остарина щодо розподілу поживних речовин роблять його ефективним для цієї мети-забираючи жирові запаси та перенаправляючи їх разом зі збільшеним споживанням калорій до м’язової тканини. Рекомпозиція зазвичай потребує більшої тривалості, при цьому протоколи часто подовжуються до 8 тижнів при 20-25 мг на добу.

Наповнення: Хоча це не основний вибір для накопичення маси-такі сполуки, як LGD-4033, спричиняють більш різкі стрибки ваги-Ostarine все ж забезпечує поважний приріст нежирної маси. Багато відгуків користувачів свідчать про збільшення нежирної маси тіла на 7-9 фунтів протягом 8-тижневого циклу при 25 мг на день. Ключова відмінність полягає в тому, що Ostarine нарощує «якісну» м'язову масу, яка добре підтримується після циклу.

Програми Bridge: Деякі досвідчені користувачі додають Ostarine між більш важкими циклами, щоб підтримувати приріст, дозволяючи організму відновлюватися після більш пригнічувальних сполук. Однак ця практика залишається суперечливою і вимагає ретельного розгляду сукупного придушення.

Переваги MK2866 виходять за рамки анекдотичних звітів і підтверджуються клінічними дослідженнями. Дослідження ІІ фази за участю онкологічних пацієнтів продемонстрували статистично значуще збільшення нежирової маси тіла при дозах 1 мг і 3 мг на день протягом 16 тижнів, незалежно від типу раку, режиму хіміотерапії або початкового стану харчування. Прямо{6}}-клінічне дослідження, яке оцінювало Ostarine проти іншого SARM, показало, що Ostarine збільшив нежирну масу тіла та силу жиму ногами. The Lancet Oncology опублікував висновки Dobs et al. (2013), показуючи, що пацієнти в групах енобосарму мали значне збільшення нежирової маси тіла порівняно з плацебо, без доказів андрогенних або естрогенних побічних ефектів.

Для бодібілдерів практична користь полягає в наступному:

●Збереження сухої масиу станах-обмеженого споживання калорій

●Скромний приріст сухої маси3-6 фунтів під час дисциплінованих циклів

●Покращена фізична функціяі потужність{0}}підйому сходами

●Без ароматизації, усуваючи побічні ефекти,-пов’язані з естрогеном

● Пероральна біодоступність, усуваючи необхідність ін'єкцій

●Немає алкілування печінки, зменшуючи навантаження на печінку порівняно з 17 -алкільованим пероральним прийомом

Добова доза 25 мг є верхньою межею загальноприйнятих діапазонів і вважається «найкращою точкою» для бодібілдингу. Клінічні випробування продемонстрували ефективність при значно нижчих дозах (1-3 мг) у літніх та кахектичних популяціях; спільнота фізичних осіб просто масштабує це 5-10× для покращення ефекту у здорових, тренованих людей.

●Графік дозування: через ~24-години напів-розпаду Ostarine потрібно приймати лише раз-на день перорально. Цей зручний графік дозування підтримує стабільну концентрацію в плазмі протягом дня. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються приблизно через 3 години після введення.

●Адміністрація: Ostarine доступний у формі рідини та капсул. Рідкі суспензії слід зберігати при кімнатній температурі подалі від світла та залишатися стабільними протягом місяців у закритому вигляді. Порошкові форми слід зберігати при температурі -20 градусів для тривалого збереження.

●Підхід до титрування: для перших -користувачів обережний підхід передбачає починати з 10-15 мг на день протягом перших 1-2 тижнів, щоб оцінити переносимість, а потім збільшити до 25 мг. Деякі протоколи використовують поступове збільшення дози: 10 мг протягом 3 тижнів, 15 мг протягом 1 тижня, потім 25 мг для решти. Це дозволяє організму адаптуватися і допомагає визначити індивідуальну чутливість.

● Дослідницький діапазон доз: Широке дослідницьке співтовариство зазвичай використовує 10-25 мг на день протягом циклів 6-8 тижнів, а деякі подовжують до 12 тижнів. Дози, що перевищують 25 мг, як правило, не рекомендуються через зменшення ефективності та збільшення побічних ефектів.

Стандартна тривалість циклу Остаріну по 25 мг на день становить 8 тижнів. Ця тривалість, здається, оптимізує баланс між результатами та побічними ефектами. Іноді використовуються коротші цикли по 4-6 тижнів, але, як правило, вони вважаються недостатніми для значущих результатів. Розширені цикли 10-12 тижнів використовуються деякими досвідченими користувачами, але несуть підвищений ризик придушення.

Структура циклу:

●Тижні 1-8: 25 мг Ostarine щодня, щодня в один і той же час

●Тиждень 9-12 (за бажанням): Mini-протокол PCT

●Загальний відгул: Тривалість циклу + тривалість PCT перед розглядом іншого циклу

●Синергетичне поєднання: Ostarine іноді додається до GW501516 (Cardarine) для покращення втрати жиру та витривалості під час фаз різання. Однак стекування збільшує складність і потенційні побічні ефекти, і зазвичай рекомендується лише для досвідчених користувачів.

Період напіврозпаду Ostarine є предметом певних варіацій у літературі, із повідомленнями про значення від 6 годин до 24 годин залежно від контексту вимірювання.

Terminal Half-Life: У дослідженнях на людях період напіввиведення- становить приблизно 14-24 години. Цей триваліший-період напіврозпаду підтримує одно-добове пероральне дозування та забезпечує стабільну концентрацію в плазмі. Рівноважна-концентрація досягається протягом приблизно 5 днів щоденного прийому на основі ~24-годинного періоду напіввиведення.

Напіврозпад-плазми: Після внутрішньовенного введення на тваринних моделях Ostarine демонструє повільніше зниження концентрації в плазмі з періодом напіврозпаду приблизно 6 годин порівняно з 2,6-4,0 годинами для інших ціано/нітрозаміщених SARMs.

Метаболізм і виділенняОстарин метаболізується головним чином CYP3A4, UGT1A1 і UGT2B7, з глюкуронідом енобосарму як основним метаболітом. У моделях щурів виведення відбувається переважно з фекаліями (70%) і сечею (21-25%).

Практичні наслідки: 24-годинний-період напіввиведення означає, що одноразова добова доза підтримує ефективні рівні крові протягом дня. Пропуск дози є менш наслідковим, ніж із сполуками короткої дії, хоча послідовність залишається важливою для досягнення оптимальних результатів.

Незважаючи на «м’яку» репутацію, яку часто приписують SARMs, остарин у дозі 25 мг на добу справді пригнічує ендогенне вироблення тестостерону. Ступінь пригнічення залежить- від дози-вищі дози викликають більш значне пригнічення. Хоча пригнічення є мінімальним порівняно з тим, що відбувається після використання анаболічних стероїдів, воно реальне і вимагає уваги.

Коли необхідний PCT: «Міні» PCT тривалістю 3-4 тижні рекомендується для будь-якого циклу, що триває понад чотири тижні. Для 25 мг / 8-тижневого циклу настійно рекомендується PCT. Коротші цикли при менших дозах (наприклад, 10 мг / 8 тижнів) можуть одужати лише за допомогою природних тестів, хоча аналіз крові є єдиним остаточним способом визначення статусу одужання.

Протоколи РСТ:

SERM-Mini-PCT: Найпоширеніший підхід використовує Нолвадекс (тамоксифен) або Кломід (кломіфен).

Протокол Nolvadex: 20/20/10/10 (мг на день протягом 4 тижнів). Тиждень 1: 20 мг щодня; Тиждень 2: 20 мг щодня; 3 тиждень: 10 мг щодня; 4 тиждень: 10 мг на добу.

Протокол Clomid: 25 мг щодня протягом 4 тижнів. Деякі протоколи використовують конусний підхід: 25/25/12,5/12,5.

Альтернативний конусний підхід: Деякі користувачі використовують Ostarine під час PCT у знижених дозах (25 мг протягом перших 1-2 тижнів PCT, потім 12,5-15 мг для решти). Однак ця практика є суперечливою, оскільки вона може продовжити придушення, а не полегшити відновлення.

Природні прискорювачі тестів: Хоча природні добавки, такі як D-аспарагінова кислота (3000 мг на день), іноді не замінюють SERMs, іноді використовуються як доповнення під час PCT.

Рекомендації з аналізу крові: комплексний аналіз крові слід проводити на початку, у середині-циклу та через 4 тижні після-циклу. Ключові маркери включають:

    ●Загальний і вільний тестостерон

    ●ЛГ (лютеїнізуючий гормон) і ФСГ (фолікулостимулюючий гормон)

    ●Чутливий естрадіол (E2)

    ●Повна ліпідна панель

    ●Ферменти печінки: АЛТ, АСТ, ГГТ

    ●Загальний аналіз крові (CBC)

Тривалість PCT: Більшість протоколів PCT діють 4 тижні. Аналіз крові після завершення PCT підтверджує, чи належним чином відновилося природне вироблення тестостерону.

Хоча Ostarine має більш сприятливий профіль побічних ефектів, ніж традиційні анаболічні стероїди, він не позбавлений ризиків.

Гормональне пригнічення: при дозі 25 мг на день пригнічення тестостерону є клінічно значущим. Користувачі можуть відчувати низьке лібідо, втому та зміни настрою, пов’язані зі зниженням тестостерону.

Зміни ліпідного профілю: задокументовано-залежне зниження рівня холестерину ЛПВЩ. Цей серцево-судинний фактор ризику потребує моніторингу та пом’якшення за допомогою втручань у спосіб життя.

Токсичність для печінки: хоча остарин не 17 -алкілується і вважається менш гепатотоксичним, ніж пероральні стероїди, існують повідомлення про випадки холестатичного ураження печінки. У невідомих журналах повідомлялося про незначне підвищення рівня печінкових ферментів.

Бренд	СТРОМУСК
Торгові назви	Енобосарм, GTx-024; МК-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Молярна маса	389.334
Формула	C19H14F3N3O3
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	25 мг*100

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Електронна адреса: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

На відміну від тестостерону або анаболічних стероїдів, Ostarine не ароматизується в естроген і не перетворюється в DHT, що знижує ризик андрогенних побічних ефектів, таких як випадання волосся або збільшення простати. Що робить Ostarine унікальним, так це його обширна клінічна історія. У фазах II і III досліджень було показано, що він збільшує м’язову масу тіла та покращує фізичну працездатність у популяцій, які страждають від -м’язової втрати

Популярні Мітки: високоякісний -stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 для бодібілдингу cas:841205-47-8, Китай високоякісний stromusc mk2866(ostarine)25mg*100 для бодібілдингу cas:841205-47-8 виробники, постачальники, фабрика