Порошок LGD3303 найвищої якості для бодібілдингу CAS:1196133-39-7

    Що саме таке LGD3303?

LGD3303 (хімічне позначення: 9-хлоро-2-етил-1-метил-3-(2,2,2-трифторетил)-3Н-піроло-[3,2-f]хінолін-7(6Н)-он) належить до класу сполук, які називаються селективними модуляторами рецепторів андрогенів (скорочено SARM). Спочатку синтезований у Ligand Pharmaceuticals, цей дослідницький хімікат ніколи не був схвалений FDA для терапевтичного використання людиною, на відміну від деяких більш відомих SARMs, які принаймні бачили фазові випробування, перш ніж бути відкладеними.

Якщо LGD4033 (більш відомий як лігандрол) став улюбленцем андерграундних кіл бодібілдингу завдяки довгому-періоду напіврозпаду та зручному-розкладу дозування, LGD3303 займає зовсім іншу нішу. Він має коротшу-дію, значно потужніший міліграм-за-міліграм у певних анаболічних кінцевих точках і забезпечує те, що досвідчені користувачі постійно описують як «сухіший» приріст-помітно меншу затримку води порівняно з його більш популярним двоюрідним братом.

Розуміння LGD3303 вимагає розуміння його принципової відмінності як від традиційних анаболічних стероїдів, так і від інших SARM. Стероїди діють як головний ключ, зв’язуючись без розбору з рецепторами андрогенів практично в усіх типах тканин. LGD3303 розумніший: він демонструє те, що дослідники називають «функціональною вибірковістю», повністю активуючи андрогенні рецептори в одних тканинах і лише частково залучаючи їх в інших.

Необроблені цифри розповідають вражаючу історію про вибірковість. LGD3303 зв’язує людський андрогенний рецептор зі значенням Ki 0,9 наномоля, що є надзвичайно міцним зв’язуванням. Щоб уявити це в перспективі, порівняйте його спорідненість з іншими ядерними рецепторами: мінералокортикоїдний рецептор отримує Ki=1261 нМ, глюкокортикоїдний рецептор зв’язується на Ki=581 нМ, а рецептор прогестерону знаходиться на Ki=136 нМ. Цей профіль селективності означає, що LGD3303 є приблизно в 1400 разів селективнішим для рецептора андрогенів, ніж для мінералокортикоїдного рецептора-. Ця відмінність пояснює більшу частину його тканино-специфічної поведінки.

У функціональних аналізах, що вимірюють активацію транскрипції, LGD3303 досягає EC50 3,6 нМ і демонструє 134-відсоткову ефективність відносно дигідротестостерону (ДГТ), найпотужнішого природного андрогену в організмі. Це не опечатка: у певних кінцевих точках цей SARM фактично перевершує еталонний андроген.

Але тут з’являється нюанс. На моделях кастрованих щурів-самців, позбавлених хірургічним шляхом ендогенних андрогенів-LGD3303 виробляв кардинально різні ефекти для різних типів тканин. На м’яз, що піднімає ані (проксі для анаболічного ефекту на скелетні м’язи), LGD3303 діяв як потужний повний агоніст. При дозі 1 мг на кілограм маси тіла щодня він повністю запобігав втраті м’язової маси. У більш високих дозах він збільшував вагу м’язіввищенормальні інтактні рівні. Порівняйте це з тим, що сталося у вентральній простаті: навіть при найвищих досліджуваних дозах вага простати ніколи не перевищувала евгонадальний (нормальний) рівень, досягаючи чіткого плато, незважаючи на збільшення експозиції сполуки.

Дослідження фармакокінетики-фармакодинаміки 2009 року, опубліковане в Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, показало щось ще більш дивовижне. Коли дослідники виміряли фактичну концентрацію в тканинах, вони виявили вищі рівні LGD3303 у простаті, ніж у м’язі, що піднімає ані,-однак анаболічний ефект у м’язах був сильнішим, а андрогенний ефект у простаті – слабшим. Ця дисоціація свідчить про те, що механізм тканинної селективності діє на молекулярному рівні самого андрогенного рецептора, а не лише через диференціальний розподіл тканин.

Термін «частковий агоніст» широко поширений на форумах бодібілдингу, але його точне значення має значення для розуміння LGD3303. Частковий агоніст зв’язує той самий рецептор, що й повний агоніст, але викликає субмаксимальну відповідь, навіть коли всі рецептори зайняті. У препуціальній залозі та вентральній простаті LGD3303 поводиться саме так-як частковий агоніст. На скелетних м’язах він діє як повний агоніст.

Чому це має значення? Тому що це пояснює, як сполука може одночасно бути надзвичайно анаболічною, залишаючись відносно м’якою для андрогенних цільових тканин. Це невловима «анаболічна-андрогенна дисоціація», за якою дослідники переслідували десятиліттями.

Доклінічна робота продемонструвала додаткові унікальні властивості. LGD3303 не-ароматизується, тобто не може перетворюватися на естрогенні сполуки. Він ефективно долає гематоенцефалічний бар’єр, що відкриває можливості для впливу на центральну нервову систему, якого традиційні SARMs можуть не спричиняти. У дослідженнях на гризунах LGD3303 посилив-спрямовані самцями сексуальні переваги та посилив лордоз і процептивну поведінку-але лише у самок із попереднім сексуальним досвідом, що є захоплюючим прикладом-залежної від досвіду модуляції.

Терапевтичне обґрунтування, яке спонукало до початкової розробки LGD3303, заслуговує на згадку, оскільки воно пояснює унікальні характеристики сполуки. Ligand Pharmaceuticals досліджувала методи лікування розладів виснаження м’язів (кахексії, саркопенії) та остеопорозу. Особливо виділяються дані про кістку: LGD3303 активує рецептори андрогенів на остеобластах, клітинах, відповідальних за формування кістки, що призводить до збільшення мінеральної щільності кістки та товщини кортикального шару через періостальне прилягання-, фактично закладаючи нову кістку на зовнішню поверхню існуючих кісток. У поєднанні з бісфосфонатами спостерігався додатковий вплив на параметри кісток, що свідчить про потенційну синергію для досліджень остеопорозу.

Однак, з точки зору бодібілдингу, користувачі тяжіють до LGD3303 з абсолютно інших причин: швидке збільшення сили, що деякі описують як «агресивну» інтенсивність тренувань, різке накачування, яке з’являється протягом кількох годин після прийому дози, і нарощування сухої тканини без водянистого вигляду, пов’язаного з такими сполуками, як Діанабол або навіть LGD4033.

Говоримо прямо щодо доказової бази. Немає опублікованих клінічних випробувань LGD3303 на людях. Усе, що обговорюється щодо дозування для людини, походить від екстраполяції досліджень гризунів і неофіційних звітів користувачів-. Це суттєве обмеження, яке має визнати будь-яке відповідальне обговорення.

У кастрованих щурів доза 1 мг/кг на добу повністю запобігала втраті м’язів, що представляло собою мінімальну ефективну анаболічну дозу для збереження тканин. Вищі дози збільшували вагу м’яза, що піднімає ані, вище еугонадального (нормального інтактного) рівня. Використовуючи стандартне алометричне масштабування для перетворення доз для щурів у розрахункові еквіваленти для людини (поділити приблизно на 6,2 для площі поверхні тіла), доза 1 мг/кг щура дорівнює приблизно 0,16 мг/кг для людини, або приблизно 11-13 мг для особини 75-80 кг.

-Схеми дозування, про які повідомляють користувачі, зазвичай потрапляють у діапазон 10-20 мг на день, розділених на два або три прийоми через короткий період напіввиведення сполуки. Деякі досвідчені користувачі підвищують 30 мг на день, хоча це значно збільшує ризик придушення та потенційні побічні ефекти.

Період напіввиведення LGD3303 з плазми становить приблизно 5–6 годин, перш ніж рівень значно впаде. Це значно менше, ніж LGD4033, який має-період напіврозпаду приблизно 24-36 годин. Практичний підхід очевидний: для досягнення стабільних рівнів у крові потрібно розділити загальну добову дозу на декілька прийомів.

Типові протоколи передбачають прийом сполуки кожні 8–9 годин-наприклад, вранці,-вдень і перед сном-або принаймні поділ на дві приблизно рівні дози з інтервалом приблизно в 10-12 годин. Деякі користувачі повідомляють про використання вищих доз перед тренуванням, щоб отримати вигоду від гострих ефектів, з меншими дозами в інший час для підтримки базового рівня.

Цей короткий-період напіввиведення має як переваги, так і недоліки. Позитивний бік: якщо з’являються несприятливі ефекти, очищення від системи відбувається відносно швидко. Негативний бік: підтримання постійної анаболічної сигналізації вимагає дисципліни з графіками дозування, що багатьом користувачам незручно.

Звичайна практика серед досвідчених користувачів передбачає тривалість циклу від 8 до 12 тижнів для LGD3303. Для-користувачів, які вперше не знайомі з тим, як їхній організм реагує на цей конкретний SARM, коротший початковий цикл у 6 тижнів дозволяє оцінити переносимість і профіль побічних ефектів перед тим, як призначити більш тривалий курс.

Типовий перший цикл може виглядати так:

Тижні 1-6:LGD3303 по 5-10 мг на день, розділених на дві дози. Початок з нижнього рівня (5 мг) протягом перших 7-10 днів дозволяє спостерігати початкову відповідь перед тим, як потенційно титрувати вгору.

7-8 тиждень (для подовжених циклів):У разі доброї переносимості дозування може бути збільшено до 10-15 мг на день, хоча зменшення ефективності та посилення пригнічення слід порівнювати з поступовим збільшенням.

Більш досвідчені користувачі з попереднім досвідом прийому SARM іноді використовують протоколи по 15-20 мг на день протягом повних 10-12-тижневих циклів, але це несе значно вищий ризик значного пригнічення тестостерону.

Укладання — ще одна змінна. Деякі користувачі поєднують LGD3303 із не-супресивними сполуками, такими як MK-677 (ібутаморен), агоністом рецептора греліну, який збільшує секрецію гормону росту, не впливаючи на вісь HPT. Інші поєднуються з RAD140 (Testolone) або навіть іншими SARMs, хоча поєднання кількох супресивних сполук посилює складність відновлення після циклу.

LGD3303 пригнічує лютеїнізуючий гормон (ЛГ) і фолікулостимулюючий гормон (ФСГ) залежно від дози-. У моделях щурів дози понад 1 мг/кг викликали помітне пригнічення ЛГ, а будь-яка доза 10 мг/кг або вище не підтримувала рівень еугонадального ЛГ. Практичний людський переклад: навіть помірне дозування LGD3303 значно пригнічує природне вироблення тестостерону. Деякі джерела оцінюють пригнічення ЛГ/ФСГ, викликане SARM-, у діапазоні від 20 до 40 відсотків від вихідного рівня, причому більш супресивні сполуки, такі як LGD3303, ймовірно, потрапляють у вищий кінець цього спектру.

Після{0}}циклічна терапія слугує для відновлення нормальної функції гіпоталамо-гіпофізарно-тестикулярної осі (HPTA). Без належної PCT користувачі ризикують втратити значну частину приросту, відчувати тривале зниження лібідо, втому, порушення настрою та труднощі з підтриманням м’язової маси.

Стандартний протокол PCT після циклу LGD3303 може включати:

1-4 тижні після завершення циклу:SERM (селективний модулятор рецептора естрогену), такий як тамоксифен (Nolvadex) по 20 мг на день або енкломіфен по 12,5-25 мг на день. SERM блокують негативний зворотний зв’язок естрогену в гіпофізі, дозволяючи відновити секрецію ЛГ і ФСГ.

Допоміжні добавки:Багато користувачів додають природні засоби підтримки тестостерону, що містять такі інгредієнти, як D-аспарагінова кислота, ашваганда та пажитник, щоб допомогти процесу відновлення.

Критичний принцип: PCT починається лише після того, як сполука виведена з системи. Враховуючи 5-6-годинний-період напіврозпаду LGD3303, 5-6 періодів напіввиведення (приблизно 2-3 дні) достатньо для майже повного очищення перед початком терапії SERM.

Досвідчені користувачі описують LGD3303 як засіб, що забезпечує «сухий» приріст м’язової маси-. Це означає, що додана тканина містить мінімальну затримку води, що призводить до твердішого та чіткішого вигляду порівняно з більш вологими сполуками, такими як LGD4033 або традиційними стероїдами. Гострі ефекти помітні навіть протягом першого тижня для деяких користувачів: підвищена агресія під час тренувань, виражені м'язові накачки та швидке збільшення сили. При більш високих дозах деякі користувачі повідомляють про значне збільшення розміру, яке можна порівняти з циклами тестостерону з помірними -дозами.

Переваги щільності кісткової тканини, хоч і менш помітні та відчутні в короткостроковій перспективі, є справжньою відмінністю LGD3303. Більшість SARM певною мірою діють на кістки, але ефект периостального прилягання-укладення нової кістки на зовнішню поверхню існуючих кісток-особливо виражений у цій сполукі.

Жодне обговорення LGD3303 не буде повним без розгляду його ризиків. Пригнічення тестостерону є дозо-залежним і значним, причому вищі дози призводять до значного зниження ендогенного виробництва андрогенів. Це не «м’яка» чи «мост{4}}дружня» сполука; це серйозна дослідницька хімія, яка вимагає відповідної поваги.

Ліпідні профілі можуть бути порушені: зниження ЛПВЩ (хорошого холестерину) і підвищення ЛПНЩ (поганого холестерину) спостерігалося на тваринних моделях. Ступінь дисліпідемії здається менш серйозним, ніж при пероральних стероїдах, але не є незначним.

Користувачі, які випробували обидві сполуки, порівнюють порівняння за кількома ключовими параметрами. LGD4033 має довший-період напіврозпаду, що робить дозування-раз на день достатнім, і спричиняє більш виражену затримку води. LGD3303 потребує частішого дозування, дає більш сухі прирости, і багато хто описує його як «загалом сильніший» міліграм--міліграм. Коротший-період напіврозпаду також може означати швидший кліренс і, отже, теоретично меншу тривалість пригнічення після-циклу, хоча емпіричні дані з цього приводу залишаються анекдотичними.

Торгові назви	LGD3303
CAS	1196133-39-7
Молярна маса	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	Білий кристалічний порошок

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Електронна адреса: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Дослідження крові до, під час і після будь-якого циклу-не підлягає обговоренню для тих, хто вирішив експериментувати. Печінкові ферменти, ліпідна панель, загальний і вільний тестостерон, ЛГ, ФСГ і естрадіол надають важливі дані, які скеровують рішення щодо дозування та ПКТ.

LGD3303 є одним із найпотужніших селективних модуляторів андрогенних рецепторів, розроблених на сьогодні-, але ефективність знижується в обох напрямках. Ті самі молекулярні особливості, які спричиняють його вражаючі анаболічні ефекти, також вимагають ретельного керування дозуванням, тривалістю циклу та відновленням після-циклу. Це не суміш для випадкових експериментаторів або тих, хто не бажає взяти на себе зобов’язання щодо належного моніторингу. Для тих, хто розуміє компроміс-і дотримується відповідних запобіжних заходів, LGD3303 пропонує окремий профіль серед варіантів SARM-сухого, сильного та короткого-в полі, де домінують-довші альтернативи.

Популярні Мітки: найвищої якості lgd3303 порошок для бодібілдингу cas:1196133-39-7, Китай найвищої якості lgd3303 порошок для бодібілдингу cas:1196133-39-7 виробники, постачальники, фабрика