Високоякісний -STROMUSC Boldane (болденолон ундециленат) 600 мг/мл для бодібілдингу CAS: 13103-34-9

Болденон ундециленат: комплексний фармакологічний і клінічний огляд

Болденон ундециленат є однією з найбільш інтригуючих структурно сполук у ширшій родині анаболічних-андрогенних стероїдів (ААС). Спочатку синтезована для застосування у ветеринарії, а не в медицині, ця речовина протягом останніх кількох десятиліть привернула значну увагу в спільнотах, орієнтованих на атлетику та -фізику. Розуміння його хімічної архітектури, фармакодинамічної поведінки та клінічного профілю вимагає виходу за межі фольклору в тренажерному залі та вивчення сполуки через призму фармакології, ендокринології та токсикології.

За своєю суттю болденон ундециленат є естерифікованим ундециленатом варіантом болденону, який сам по собі є похідним тестостерону. Структурна модифікація відбувається в положеннях C1 і C2, де вставляється подвійний зв’язок-зокрема, болденон — це 1-дегідротестостерон. Ця, здавалося б, незначна зміна докорінно змінює співвідношення андрогенів-до анаболічних сполук порівняно з вихідним гормоном. Естер ундециленату, приєднаний до 17-бета-гідроксильної групи, служить не як активний фармакофор, а як механізм доставки, різко сповільнюючи вивільнення активного гормону з місця ін’єкції в системний кровотік.

Естер ундециленату помітно довший, ніж багато інших етерифікацій, що використовуються в хімії стероїдів-довший, ніж енантат, ципіонат і навіть деканоат з точки зору довжини вуглецевого ланцюга. Ця конкретна етерифікація була обрана під час розробки сполуки, щоб створити схему надзвичайно пролонгованого вивільнення, що робить її придатною для ветеринарних протоколів введення, де часте дозування є недоцільним. Концентрація 600 мг/мл, зазначена в різних підземних препаратах, являє собою перенасичену композицію, що значно перевищує концентрацію фармацевтичних -ветеринарних продуктів, які зазвичай містять 25-50 мг/мл або подібні концентрації. Такі висококонцентровані препарати викликають занепокоєння щодо стерильності, пірогенності та реакцій у місці ін’єкції.

Болденон ундециленат вперше з’явився в результаті фармацевтичних досліджень у 1960-х роках, коли Squibb представив його під торговою назвою Equipoise для ветеринарного використання-спеціально для коней. Його затверджені показання зосереджені на поліпшенні загального стану та апетиту в ослаблених тварин, а також на підтримці збільшення ваги у коней. Примітно, що він ніколи не був схвалений для споживання людиною в Сполучених Штатах або більшості інших юрисдикцій, залишаючись суворо у сфері ветеринарної медицини.

Ветеринарне походження сполуки пояснює кілька її фармакологічних характеристик. Коні метаболізують і розподіляють ліпофільні сполуки інакше, ніж люди, і склади були оптимізовані для внутрішньом’язових ін’єкцій великим тваринам із значною м’язовою масою. Переклад цих ветеринарних параметрів на фізіологію людини передбачає значну екстраполяцію та пов’язаний з невід’ємними ризиками.

Фармакологічна активність болденону ундециленату зумовлена ​​його перетворенням у болденон in vivo після гідролізу складного ефіру. Після вивільнення болденон функціонує як агоніст андрогенних рецепторів, ініціюючи канонічний геномний шлях передачі сигналів андрогенів. Модифікація 1-дегідро зменшує спорідненість сполуки до 5-альфа-редуктази, тобто вона не перетворюється на дигідроболденон так легко, як тестостерон перетворюється на дигідротестостерон. Цей метаболічний опір змінює його тканинно-специфічний профіль активності.

Болденон демонструє помірні анаболічні властивості в поєднанні з відносно зниженою андрогенною активністю порівняно з тестостероном. Він сильно зв’язується з глобуліном, що зв’язує -статеві гормони (SHBG), що парадоксальним чином може збільшити вільну фракцію інших стероїдів, що вводяться одночасно, витісняючи їх із білків-переносників. Сполука також, здається, досить сильно стимулює еритропоез-виробництво червоних кров’яних тілець-, ефект, який був задокументований як на тваринних моделях, так і в анекдотичних звітах людей. Ця еритрогенна властивість була однією з причин його ветеринарної користі, оскільки покращена здатність-переносити кисень сприяє спортивним результатам коней.

На відміну від багатьох похідних тестостерону, болденон не зазнає значної ароматизації до естрогену через фермент ароматазу. Однак він не зовсім-не ароматизує; може відбуватися незначне перетворення, а сама сполука має деяку притаманну естрогенну активність, хоча й значно меншу, ніж тестостерон. Подібним чином, його 5-альфа-метаболіт, відновлений, має мінімальну андрогенну активність у більшості тканин, зменшуючи занепокоєння щодо андрогенних побічних ефектів, таких як збільшення простати та андрогенна алопеція, хоча ці ризики не повністю відсутні.

Естер ундециленату забезпечує один із найдовших періодів напіввиведення-серед стероїдних ефірів для ін’єкцій. Фармакокінетичні дослідження у ветеринарному контексті свідчать про те, що кінцевий-період напіввиведення подовжується приблизно до 14-16 днів, хоча деякі джерела посилаються на навіть більші діапазони залежно від методології аналізу та досліджуваних видів. Цей подовжений період напіввиведення є результатом високої ліпофільності складного ефіру, повільного гідролізу естеразами та подальшого тривалого вивільнення з жирових і м’язових депо.

Подовжений-період напіврозпаду має значні клінічні наслідки. Для досягнення рівноважної-концентрації потрібно кілька тижнів, а повне виведення з організму після припинення може зайняти місяці, а не тижні. Цей тривалий час перебування впливає на ендокринне відновлення, вікна виявлення в анти-допінгових скринінгах і тривалість потенційних побічних ефектів. Сполука метаболізується головним чином у печінці за допомогою шляхів біотрансформації фази I та фази II, при цьому метаболіти виводяться нирками та калом.

У ветеринарії болденон ундециленат забезпечує надійне збільшення м’язової маси тканини, покращує затримку азоту та покращує{0}}апетит, що пояснюється фундаментальними анаболічними властивостями активації рецепторів андрогенів. Сполука збільшує синтез білка на клітинному рівні, регулює міогенні сигнальні шляхи та сприяє позитивному балансу азоту. Ці механізми не є унікальними для болденону, а представляють спільну анаболічну активність усіх сполук ААС.

Особливої ​​уваги заслуговують еритропоетичні ефекти. Схоже, що болденон стимулює вироблення еритропоетину або підвищує чутливість кісткового мозку до еритропоетину, що призводить до підвищення рівня гематокриту та гемоглобіну. Хоча це теоретично може підвищити витривалість за рахунок покращення доставки кисню, це також підвищує ризик поліцитемії, підвищеної в’язкості крові та тромбоемболічних подій. Кілька повідомлень про випадки в медичній літературі документують важку поліцитемію в осіб, які застосовували болденон, іноді потребуючи терапевтичної флеботомії.

Застосування болденон ундециленату людям-особливо в надфізіологічних дозах і в нерегульованих підземних препаратах-несе значні ризики для здоров’я. Серцево-судинна токсичність є, мабуть, найбільш серйозною проблемою. Використання ААС загалом корелює з несприятливими змінами ліпідного профілю: зниженням ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), підвищенням ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і підвищенням рівня тригліцеридів. Болденон, як видається, досить сильно пригнічує рівень холестерину ЛПВЩ, прискорюючи ризик розвитку атеросклерозу. У поєднанні з вищезгаданою поліцитемією профіль ризику серцево-судинних захворювань стає особливо тривожним.

Вплив на печінку, хоча й менш виражений, ніж у 17-альфа-алкільованих пероральних стероїдів, все ж вимагає розгляду. Хоча болденон не є С17-альфа-алкільованим і, таким чином, уникає прямої гепатотоксичності, пов’язаної з такими сполуками, як метилтестостерон або станозолол, будь-який екзогенний стероїд може впливати на синтез білка в печінці, продукцію фактора згортання крові та метаболізм ліпідів. Ін’єкційні способи зменшують, але не усувають навантаження на печінку.

Ендокринні порушення відбуваються за передбачуваними моделями. Введення екзогенних андрогенів пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-гонадну вісь через негативний зворотний зв’язок, зменшуючи секрецію лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). Це пригнічення призводить до атрофії яєчок, порушення сперматогенезу та гіпогонадизму, які можуть зберігатися тривалий час після припинення. Відновлення ендогенного виробництва тестостерону після припинення прийому болденону ускладнюється його подовженим-періодом напіввиведення; сполука залишається супресивною протягом тижнів або місяців після останньої ін’єкції, подовжуючи гіпогонадальний стан.

Дерматологічні та косметичні ефекти включають вульгарні вугри, себорею, а у чутливих осіб андрогенну алопецію. Враховуючи андрогенну активність сполуки, вірилізація у жінок, які користуються ним, становить значний ризик, хоча він може бути дещо менш вірилізуючим, ніж тестостерон або більш андрогенні сполуки. Потенційними наслідками є поглиблення голосу, гірсутизм, збільшення клітора та порушення менструального циклу.

Психіатричні наслідки, пов’язані із застосуванням ААС, загалом включають порушення настрою, дратівливість, агресію, а у вразливих осіб — більш серйозні психіатричні наслідки. Чи несе болденон унікальні нейропсихіатричні ризики порівняно з іншими ААС, залишається незрозумілим, але він буде піддаватися тим самим загальним ризикам андрогенної модуляції функції центральної нервової системи.

Бренд	СТРОМУСК
Торгові назви	Болдане, Еквіпойс, Паренабол, Вебонол
CAS	13103-34-9
Молярна маса	452.679
Формула	C30H44O3
Чистота	Вище 98%
Ємність/пляшка	600 мг/мл, 10 мл/флакон

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Електронна адреса: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Болденон ундециленат займає унікальну нішу в фармакологічній історії як ветеринарний анаболічний агент, який став використовуватися людьми завдяки підпільній економіці підвищення ефективності. Його структурні модифікації виробляють сполуку з тривалою дією, помірними анаболічними ефектами та чіткими метаболічними характеристиками.

Популярні Мітки: високоякісний stromusc boldane (болденолон ундециленат) 600 мг/мл для бодібілдингу cas: 13103-34-9, Китай високоякісний stromusc boldane (болденолон ундециленат) 600 мг/мл для бодібілдингу cas: 13103-34-9 виробники, постачальники, фабрика