
Тестостерон ундекатат CAS:5949-44-0
Тестостерону ундеканоат (ТУ) забезпечує заміну тестостерону (Т) у чоловіків з гіпогонадами при пероральному введенні, але вимагає багаторазових доз на день і створює широко варіабельні рівні Т в сироватці крові. Ми досліджували фармакокінетику нещодавно доступного препарату ТУ, який вводили шляхом внутрішньом’язової ін’єкції чоловікам з гіпогонадами.
Тестостерону ундеканоат (ТУ) забезпечує заміну тестостерону (Т) у чоловіків з гіпогонадами при пероральному введенні, але вимагає багаторазових доз на день і створює широко варіабельні рівні Т в сироватці крові. Ми досліджували фармакокінетику нещодавно доступного препарату ТУ, який вводили шляхом внутрішньом’язової ін’єкції чоловікам з гіпогонадами. Вісім пацієнтів із синдромом Клайнфельтера отримали або 500 мг, або 1,000 мг ТУ шляхом внутрішньом’язової ін’єкції; Через 3 місяці кожна людина отримала іншу дозу (за винятком одного, який не отримав дозу 1,000-мг). Рівень репродуктивних гормонів у сироватці крові вимірювали через регулярні проміжки часу до та після ін’єкцій. Середній рівень T у сироватці крові значно підвищився наприкінці першого тижня з менш ніж 10 нмоль/л до 47,8 плюс /-10.1 і 54,2 плюс /-4.8 нмоль/л для нижнього та вищі дози відповідно.
Після цього рівень Т у сироватці крові поступово знижувався та досягав нижньої межі норми для дорослих чоловіків на 5{17}}–60 день. Фармакокінетичний аналіз показав кінцевий період напіввиведення 18,3 плюс /-2.3 і 23,7 плюс /-2,7 днів і показав середній час перебування 21,7 плюс /-1,1 і 23,0 плюс /-0,8 днів для нижчої та високої доз відповідно. Площа під кривою концентрація Т у сироватці крові та значення Т-розподілу, пов’язане з концентрацією Т у сироватці, були значно вищими після дози 1,000-мг, ніж після дози 500-мг. Доза 500- мг, введена як друга ін’єкція, дала оптимальну фармакокінетику (визначається як середні пікові значення T, що не перевищують нормальний діапазон, і збереження нормального рівня протягом принаймні 7 тижнів), що свідчить про те, що повторні ін’єкції 500 мг з 6-8-тижневими інтервалами може забезпечити оптимальну заміну Т. Середні рівні естрадіолу в сироватці крові нормалізувалися після ін’єкцій, а рівні пролактину були нормальними протягом усього дослідження. Спостерігалося значне зниження рівня лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) у сироватці крові, при цьому зниження рівня ЛГ було більш вираженим. Не було суттєвої різниці в рівнях сироваткового ЛГ і ФСГ між двома дозами. Рівні глобуліну, що зв’язує статеві гормони (SHBG), перед будь-якою терапією T були близькі до верхньої межі норми для дорослих чоловіків і були знижені приблизно на 50 відсотків безпосередньо перед другою дозою TU.
Зниження рівнів SHBG, викликане першою ін’єкцією ТУ, могло призвести до нижчих максимальних рівнів загального Т та до швидшого кліренсу Т після другої ін’єкції ТУ. Ми робимо висновок, що однодозова ін’єкція ТУ чоловікам з гіпогонадами може підтримувати концентрацію T у сироватці крові в межах норми протягом принаймні 7 тижнів без очевидних побічних ефектів. Цілком імовірно, що ця форма Т вимагатиме ін’єкцій лише через 6-8-тижневі або більш тривалі інтервали, а не через 2-тижневі інтервали, необхідні для застосовуваних зараз Т-ефірів (енантат і ципіонат). Цей ін’єкційний препарат TU може забезпечити покращену замісну терапію чоловічого гіпогонадизму і, крім того, може бути розроблений як андрогенний компонент чоловічих контрацептивів.

Індикація
Тестостерону ундеканоат показаний для замісної терапії тестостероном у дорослих чоловіків при станах, пов’язаних з дефіцитом або відсутністю ендогенного тестостерону. Ці умови включають:
Вроджений або набутий первинний гіпогонадизм: недостатність яєчка внаслідок крипторхізму, двосторонній перекрут, орхіт, синдром зникнення яєчка, орхіектомія, синдром Клайнфельтера, хіміотерапія або токсичне пошкодження алкоголем або важкими металами. Ці чоловіки зазвичай мають низькі концентрації тестостерону в сироватці крові та гонадотропінів (фолікулостимулюючого гормону ФСГ, лютеїнізуючого гормону ЛГ) вище норми.
Вроджений або набутий гіпогонадотропний гіпогонадизм: дефіцит гонадотропіну або лютеїнізуючого гормону (ЛГРГ) або гіпофізарно-гіпоталамічна травма внаслідок пухлин, травми або радіації. Ці чоловіки мають низькі концентрації тестостерону в сироватці крові, але мають гонадотропіни в нормальному або низькому діапазоні.
Тестостерону ундеканоат не використовується для лікування вікового гіпогонадизму.
Механізм дії
Тестостерон є найважливішим чоловічим статевим гормоном, який відповідає за нормальний ріст і розвиток чоловічих статевих органів і підтримку вторинних статевих ознак, таких як ріст і дозрівання чоловічих статевих органів, розвиток чоловічого оволосіння, потовщення голосових зв’язок. , а також зміни в мускулатурі тіла та розподілі жиру. Чоловічий гіпогонадизм, що виникає внаслідок недостатньої секреції тестостерону, має дві основні етіології: первинний гіпогонадизм спричинений дефектами статевих залоз, тоді як вторинний гіпогонадизм є нездатністю гіпоталамуса (або гіпофіза) виробляти достатню кількість гонадотропінів (ФСГ і ЛГ).
У кровообігу тестостерону ундеканоат розщеплюється ендогенними неспецифічними естеразами з вивільненням тестостерону, активного компонента сполуки. Бічний ланцюг ундеканоату є фармакологічно неактивним. Тестостерон може бути далі перетворений 5-редуктазою в його більш біологічно активну форму, дигідротестостерон (ДГТ). Дія тестостерону та дигідротестостерону опосередковується через андрогенний рецептор, який широко виражений у багатьох тканинах, включаючи кістки, м’язи, простату та жирову тканину. Тестостерон зв’язується з андрогенними рецепторами з високою спорідненістю та регулює транскрипцію цільового гена, що бере участь у нормальному рості та розвитку чоловічих статевих органів і підтримці вторинних статевих ознак. Тестостерон може спричиняти покращення статевої функції, збільшення сухої маси тіла, щільності кісткової тканини, еритропоезу, розмір простати та зміни ліпідного профілю.
Клінічні дані
|
Торгові назви |
ТУ; тестостерону ундецилат; тестостерону 17 -ундеканоат; ORG-538; CLR-610 |
|
КАС |
5949-44-0 |
|
Молярна маса |
456.711 |
|
СЧ |
C30H48O3 |
|
Чистота |
Вище 98 відсотків |
|
Зовнішній вигляд |
Світло-жовте масло |
Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: плюс 86-15572565525
Telegram: плюс 86-19128233885
Чи можна наростити м’язи за допомогою тестостерону ундеканоату?
Тестостерону ундеканоат - це складний ефір тестостерону тривалої дії, який використовується для замісної гормональної терапії у чоловіків з низьким рівнем тестостерону. У той час як тестостерону ундеканоат може сприяти росту м’язів і потенційно підвищити спортивні результати, його вплив в основному спостерігається у людей з низьким рівнем тестостерону, а не у здорових людей.
Ось як тестостерону ундеканоат може впливати на ріст м’язів:
Відновлення рівня тестостерону: Тестостерон є ключовим гормоном, який відіграє важливу роль у сприянні синтезу м’язового білка та загальному зростанні м’язів. В осіб із низьким рівнем тестостерону замісна гормональна терапія тестостерону ундеканоатом може відновити рівень тестостерону до більш нормального діапазону, що може сприяти росту м’язів.
Покращений синтез білка: тестостерон є анаболічним гормоном, який допомагає стимулювати синтез білка в м'язах. Адекватний рівень тестостерону може сприяти підвищенню синтезу білка, що призводить до відновлення та росту м’язової тканини.
Сила та продуктивність: тестостерону ундеканоат, підвищуючи рівень тестостерону, може призвести до покращення сили, витривалості та спортивних результатів. Ці покращення також можуть опосередковано сприяти росту м’язів.
Склад тіла: достатній рівень тестостерону також може впливати на розподіл жиру та склад тіла. Зменшення відсотка жиру в організмі може допомогти виявити та підвищити чіткість м’язів.
Важливо зазначити, що вплив тестостерону ундеканоату на ріст м’язів залежить від контексту:
Індивідуальна реакція: реакція на терапію тестостероном може сильно відрізнятися від людини до людини. Такі фактори, як генетика, дієта, регулярні фізичні вправи та загальний стан здоров’я, відіграють важливу роль у визначенні того, наскільки можливе зростання м’язів і підвищення продуктивності.
Стан здоров'я: тестостерону ундеканоат призначають особам із низьким рівнем тестостерону через захворювання. Його зазвичай не призначають здоровим людям, які прагнуть наростити м’язову масу, і самостійне застосування для таких цілей не рекомендується через потенційні ризики та побічні ефекти.
Застосування під наглядом: якщо у вас низький рівень тестостерону і ви розглядаєте можливість замісної терапії тестостероном, важливо тісно співпрацювати з кваліфікованим медичним працівником. Вони можуть стежити за вашим прогресом, коригувати дози, якщо необхідно, і гарантувати, що будь-які потенційні ризики або побічні ефекти зведені до мінімуму.
Підсумовуючи, хоча тестостерону ундеканоат може сприяти росту м’язів і підвищенню продуктивності в осіб з низьким рівнем тестостерону, його не рекомендується використовувати здоровим людям, які прагнуть виключно наростити м’язи. Завжди віддавайте перевагу своєму здоров’ю та безпеці, звертаючись за професійною медичною допомогою, перш ніж розглядати будь-яку форму гормональної терапії або речовин, що підвищують продуктивність.
Популярні Мітки: тестостерон ундекатат кас:5949-44-0, Китай тестостерон ундекатат кас:5949-44-0 виробники, постачальники, фабрика
