HEPIUS Flibanserin CAS: 167933-07-5

    Хімічна будова та номенклатура

Хімічна назва флібансерину: 2H-бензімідазол-2-он, 1,3-дигідро-1-[2-[4-(1,2-бензізоксазол -3-іл)феніл]етил]-. Він має молекулярну формулу C20H21F3N4O і молекулярну масу 390,40 г/моль. Структура флібансерину включає бензімідазолове ядро, яке має вирішальне значення для його активності як агоніста та антагоніста серотонінових рецепторів.

Історична довідка та розвиток

Флібансерин спочатку був розроблений як антидепресант компанією Boehringer Ingelheim, але виявилося, що він має мінімальну ефективність у лікуванні депресії. Однак під час клінічних випробувань було відзначено позитивний вплив препарату на статевий потяг у жінок. Згодом фокус розробки змістився на його потенціал як лікування HSDD. Флібансерин був схвалений FDA у 2015 році після тривалого та суперечливого процесу затвердження.

Молекулярна структура і формула

Молекулярна формула флібансерину - C20H21F3N4O, а його молекулярна маса - 390,40 г/моль. Молекулярна структура складається з бензімідазольного кільця, приєднаного до фенілетильної групи, і бензізоксазолового фрагмента, які відіграють вирішальну роль у його фармакологічній активності.

Розчинність і стабільність

Флібансерин є кристалічною твердою речовиною з поганою розчинністю у воді, що впливає на його біодоступність. Він краще розчиняється в органічних розчинниках, таких як етанол і диметилсульфоксид (ДМСО). Стабільність флібансерину зберігається за стандартних умов зберігання, і його формують у вигляді таблеток для покращення його абсорбції та стабільності.

Фармакодинаміка

Флібансерин діє переважно як агоніст серотонінового 5-рецептора HT1A та 5-антагоніста рецептора HT2A. Крім того, він має помірну спорідненість з рецепторами дофаміну D4 і рецепторами норадреналіну. Модулюючи ці нейромедіаторні системи, флібансерин підвищує сексуальний потяг і збудження у жінок у пременопаузі з HSDD.

Фармакокінетика

Після перорального прийому флібансерин швидко всмоктується, а максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 0,75–1,5 години. Біодоступність становить приблизно 33%, що обмежується його поганою розчинністю та метаболізмом першого проходження в печінці. Флібансерин інтенсивно метаболізується ферментами цитохрому Р450 CYP3A4 і CYP2C19, причому його метаболіти виводяться переважно з калом і сечею.

Медичні програми

Лікування розладу гіпоактивного сексуального бажання (HSDD) у жінок у пременопаузі

Флібансерин спеціально схвалений для лікування HSDD у жінок у пременопаузі, що характеризується низьким сексуальним потягом, що викликає виражений дистрес або труднощі міжособистісного спілкування. Він усуває нейрохімічний дисбаланс, пов’язаний із зниженням сексуального бажання, допомагаючи відновити нормальний рівень сексуального інтересу.

Використання не за призначенням

Незважаючи на те, що флібансерин в основному схвалений для HSDD, тривають дослідження щодо його можливого використання не за призначенням, включаючи лікування сексуальної дисфункції у жінок і чоловіків у постменопаузі. Однак ці способи використання ще не налагоджені та не схвалені регуляторними органами.

Потенційні майбутні застосування

Майбутні дослідження можуть вивчити використання флібансерину при інших станах, пов’язаних з дисбалансом нейромедіаторів, таких як депресія, тривога та інші розлади сексуальної дисфункції. Потенціал нових застосувань залежить від поточних клінічних випробувань і результатів досліджень.

Поліпшення сексуального бажання

Основною перевагою флібансерину є значне покращення сексуального бажання у жінок із HSDD. Клінічні випробування показали, що жінки, які приймають флібансерин, повідомляють про підвищення сексуального бажання та зменшення страждань, пов’язаних із низьким сексуальним інтересом.

Підвищення сексуального задоволення

Окрім покращення бажання, флібансерин підвищує загальне сексуальне задоволення. Жінки, які приймають ліки, часто повідомляють про більш задовільний сексуальний досвід і кращі емоційні зв'язки зі своїми партнерами.

Загальний вплив на якість життя

Усуваючи HSDD, флібансерин позитивно впливає на загальну якість життя. Жінки відчувають покращення настрою, кращі стосунки, підвищення впевненості та самооцінки в результаті посиленого сексуального бажання та задоволення.

Рекомендовані дози

Рекомендоване дозування флібансерину для HSDD становить 100 мг один раз на день перед сном. Прийом препарату перед сном знижує ризик таких побічних ефектів, як артеріальна гіпотензія та синкопе.

Методи введення

Флібансерин застосовують внутрішньо у формі таблеток. Його слід приймати щодня в один і той же час, з їжею або без неї, але постійно дотримуючись однієї процедури, щоб забезпечити рівноважний рівень препарату.

Тривалість циклу та моделі

Для визначення ефективності лікування флібансерином слід оцінювати через 8 тижнів. Якщо не спостерігається покращення статевого бажання, рекомендується припинити прийом. Для тих, хто добре реагує, може бути доречним тривале застосування з регулярним спостереженням для моніторингу ефективності та побічних ефектів.

Всмоктування і кровообіг

Флібансерин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, причому максимальний рівень у плазмі крові досягається протягом 0,75–1,5 години. На його всмоктування впливає споживання їжі, при цьому їжа з високим вмістом жиру підвищує біодоступність препарату.

Метаболізм і виділення

Флібансерин піддається екстенсивному метаболізму першого проходження в печінці, переважно через ферменти CYP3A4 і CYP2C19. Його метаболіти виводяться як із сечею, так і з калом. Метаболічний профіль препарату вимагає обережності при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що впливають на ці ферменти.

Період напіввиведення та тривалість дії

Період напіввиведення флібансерину становить приблизно 11 годин. Завдяки відносно короткому періоду напіввиведення його вводять щодня для підтримки ефективної концентрації в плазмі. Терапевтичний вплив на сексуальний потяг зберігається при постійному застосуванні.

Поширені побічні ефекти

Поширеними побічними ефектами флібансерину є запаморочення, сонливість, нудота, втома та сухість у роті. Ці ефекти, як правило, легкі або помірні за тяжкістю і часто зменшуються при тривалому застосуванні.

Важкі побічні ефекти

Серйозні побічні ефекти, хоча й рідко, можуть включати артеріальну гіпотензію, синкопе та депресію центральної нервової системи. Ці ризики збільшуються, коли флібансерин приймають з алкоголем або сильними інгібіторами CYP3A4.

Глобальний правовий статус

Флібансерин схвалений для медичного використання в США, Канаді та деяких інших країнах. Він доступний лише за рецептом і регулюється органами охорони здоров’я, такими як FDA та Health Canada.

Нормативні рекомендації для медичного використання

Нормативно-правові вказівки щодо застосування флібансерину включають конкретні показання, рекомендації щодо дозування та протипоказання. Органи охорони здоров'я надають вичерпну інформацію про призначення ліків, щоб забезпечити безпечне та ефективне використання ліків.

Спортивний регламент

На даний момент Флібансерин не внесений до списку заборонених речовин Всесвітнім антидопінговим агентством (WADA). Однак спортсмени повинні ознайомитися з положеннями відповідних спортивних організацій, щоб переконатися в дотриманні.

Поточні дослідження та дослідження

Поточні дослідження флібансерину зосереджені на його довгостроковій безпеці, ефективності в різних популяціях і потенційному новому терапевтичному застосуванні. Клінічні випробування вивчають його вплив на жінок у постменопаузі та чоловіків із сексуальною дисфункцією.

Потенційні медичні застосування

Потенційні майбутні застосування флібансерину включають лікування сексуальної дисфункції в більш широких групах населення та інші стани, пов’язані з дисбалансом нейромедіаторів. Триваючі дослідження визначатимуть його ефективність і безпеку в цих нових контекстах.

Інновації в розробці ліків

Інновації у розробці флібансерину та споріднених сполук спрямовані на покращення їхніх фармакологічних профілів, зменшення побічних ефектів та покращення дотримання режиму лікування пацієнтів. Для оптимізації терапевтичних результатів досліджуються нові рецептури та методи доставки.

Бренд	ГЕПІЙ
Торгові назви	Адді, Флібансерин
КАС	167933-07-5
Молярна маса	390.40
Формула	C20H21F3N4O
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	100 мг*30

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Телеграм%3а +86-19128233885

   

                                

 

Резюме ключових моментів

Флібансерин — це унікальний препарат для лікування HSDD у жінок у пременопаузі, який діє на нейромедіатори, покращуючи сексуальне бажання та задоволення. Він має чітко визначений фармакокінетичний та фармакодинамічний профіль із загалом сприятливим профілем безпеки.

Зауваження щодо безпечного використання

Щоб забезпечити безпечне використання, пацієнти повинні дотримуватися рекомендованих доз, уникати вживання алкоголю та проконсультуватися з постачальниками медичних послуг щодо потенційної взаємодії ліків. Регулярний моніторинг і подальше спостереження є важливими для боротьби з будь-якими побічними ефектами та оцінки ефективності.

Майбутні перспективи та розвиток

Майбутнє флібансерину включає постійні дослідження нових застосувань і вдосконалення лікарських форм. Інновації в розробці ліків і продовження досліджень покращать наше розуміння та використання флібансерину, потенційно приносячи користь ширшому колу пацієнтів.

Популярні Мітки: hepius flibanserin cas: 167933-07-5, Китай hepius flibanserin cas: 167933-07-5 виробники, постачальники, фабрика