Стромус-флібансерін 100 мг лікування розладів сексуального потягу CAS: 167933-07-5

Що таке флібансерін? Поза "Жіночої віагри" неправильно

Флібансерін спочатку досліджували як антидепресант, але виявляли неефективні для розладів настрою. Несподівано учасники клінічного випробування повідомили про поліпшення сексуального потягу. Це безперервне відкриття призвело до його розробки спеціально дляГіпоактивний розлад сексуального бажання (HSDD)у жінок в передменопаузі. Затверджена FDA у 2015 році (після двох попередніх відхилень через проблеми безпеки та ефективності), а пізніше іншими регуляторними органами, він став першим наркотиком, санкціонованим для цього свідчення.

Важливо, що флібансерін єнеАналогічно інгібіторам фосфодіестерази типу 5 (як силденафіл/віагра). Віагра в першу чергу діє на приплив крові, щоб полегшити фізіологічні аспекти збудження та ерекціїЯк тільки бажання присутнє. Флібансерін, навпаки, націлений наСам механізм бажання мозку. Це не миттєво посилює фізичну реакцію; Натомість він спрямований на модуляцію нейрохімічного середовища з часом, щоб потенційно збільшити частоту та інтенсивність спонтанних сексуальних думок та сприйнятливості.

Механізм дії Флібансеріна - це його визначальна особливість, встановлюючи її окремо від будь -яких попередніх методів лікування:

● Модуляція рецепторів серотоніну:Флібансерін діє якБагатофункціональний агоніст/антагоніст рецепторів серотоніну (5-НТ)/антагоніст. Це ключовим:

Agonist рецепторів 5-HT1A:Активація цих рецепторів у конкретних областях мозку (як, наприклад, префронтальна кора)посилюватизбудливі шляхи, пов'язані із сексуальною мотивацією.

○ Антагоніст рецепторів 5-HT2A:Блокування цих рецепторів має на метізменшуватиІнгібіторні шляхи, які можуть придушити сексуальне бажання. Надмірна сигналізація серотоніну за допомогою рецепторів 5-HT2A залучається до сексуальних побічних ефектів, що спостерігаються з багатьма SSRI.

● Сприяння дофаміну/норадреналіну:Незважаючи на те, що не є прямим агоністом, модуляція серотоніну флібансерину, схоже, опосередковано збільшує активність дофаміну та норадреналіну в ланцюгах мозку, що має вирішальне значення для винагороди, мотивації та збудження. Ці нейромедіатори, як правило, вважаються просексуальними.

● Хімія мозку Rebalancer:Подумайте про це менше як "на комутаторі" і більше як "хімічний ребаланкер". Він намагається перенести нейрохімічне середовище від інгібіторного домінування (надмірного серотоніну) до більш сприятливого стану (збільшення дофаміну/норадреналіну відносно інгібування серотоніну). Це відбалансування теоретизується, щоб знизити поріг для стимулювання сексуального бажання.

Флібансерін затвердженийвиключнодля лікуванняНабутий, генералізований розлад гіпоактивного сексуального потягу (HSDD)уЖінки в передменопаузіякі вважають це відсутність бажання неприємно.

● придбано:Низьке бажання розвивалося у жінки, яка раніше пережила нормальний рівень.

● Узагальнено:Відсутність бажання виникає незалежно від ситуації, типу стимуляції чи партнера.

● неприємно:Низьке бажання викликає значні особисті неприємності, розчарування чи міжособистісні труднощі. Це критичний діагностичний критерій - лише низьке бажання, без страждань, не є HSDD.

● Пременопауз:Ефективність та безпека в першу чергу встановлюються в цій групі. Це не затверджено для жінок або чоловіків у постменопаузі.

Ценезазначено для:

    ●Низьке бажання через співіснування медичних чи психіатричних станів (якщо не лікується та стабільно).

    ●Низьке бажання через проблеми з відносинами або інші стресори (Основна увага повинна бути на вирішенні їх).

    ●Розлади сексуального збудження або оргазму (хоча вдосконалення бажання іноді можуть позитивно впливати на них).

    ●Використання у чоловіків.

Клінічні випробування продемонстрували статистично значущі, хоча часто клінічно скромні, вдосконалення порівняно з плацебо:

● Збільшення задовольняючих сексуальних подій (SSE):Жінки, які приймають флібансерин, зазвичай повідомляли приблизно від 0,5 до 1,0додатковийSSE на місяць порівняно з плацебо. Незважаючи на те, що це здається невеликим, для жінок, які зазнають глибоких неприємностей від майже названого бажання, навіть це збільшення може бути значущим.

● Скорочені лихи:Значне зниження балів про страждання, пов'язані з низьким сексуальним бажанням, є основною вигодою. Зменшення емоційного навантаження часто настільки ж важливе, як збільшення частоти сексуальної активності.

● Покращені оцінки бажання:Валідовані анкети (як і індекс сексуальної функції жіночої статі - домен бажання або інвентаризація сексуального потягу) показали поліпшення рівня бажання самозвіту.

● Негормональний варіант:Забезпечує альтернативу для жінок, які не можуть або вважають за краще не використовувати гормональні терапії (наприклад, тестостерон, який використовується поза маркуванням для HSDD, але не вистачає схвалення FDA для цього конкретного вказівки у жінок).

Важливо, що профіль вигоди є індивідуальним.Деякі жінки відчувають значні вдосконалення бажання та зменшують страждання, а інші не помічають мало змін. Прогнозування респондентів залишається складним.

● Дозування:Стандарт ієдинийЗатверджена дозування є100 мг, взяті один раз на день, перорально.

● Час: Потрібно приймати перед сном.Це непогано, і основна частина його стратегії оцінки ризику та пом'якшення ризиків (REMS - див. Безпеку).

● "Цикл" (режим дозування):Флібансерін вимагаєхронічна, щоденна адміністрація. Цене"на замовлення" ліки, як Віагра. Його механізм спирається на стійку модуляцію хімії мозку.

○ Початок:Терапевтичні ефекти єне негайний. Клінічні випробування показали, що настання статистично значущого поліпшення зазвичай почалося навколо4 тижні, з максимальними ефектами, які часто спостерігаються8 тижнівабо пізніше. Потрібно терпіння.

○ Тривалість:Лікування має на меті тривати. Якщо припинено, очікується, що ефекти зменшаться. Не існує визначеного "циклу", як з таблетками контролю народжуваності; Це приймається щодня до тих пір, поки це вважається корисним та безпечним лікарем та пацієнтом, що прописує.

● Half-Life:Флібансерін має відноснокороткий термінальний період напіввиведення приблизно 11 годин. Це означає, що після однієї дози 100 мг потрібно близько 11 годин, щоб половина препарату була усунена з крові.

● Наслідки:

○ Дозування перед сном:Короткий період напіввиведення сприяє необхідності дозування перед сном. Пікові концентрації відбуваються протягом приблизно 0,5-1,5 годин після прийому таблетки. Взяти його перед сном означає піковий рівень плазми та піковий ризик побічних ефектів (як запаморочення, сонливість) виникають, коли пацієнт спить.

○ Вимога добового дозування:Короткий період напіввиведення потребує щоденного дозування для підтримки стабільних терапевтичних концентрацій у мозку для його хронічного нейромодулюючого ефекту. Пропуск дози порушує цю стабільність.

○ Ефект харчування:Поглинання флібансерину значно збільшується при прийомі їжі, особливо їжі з високим вмістом жиру. Однак через дозування перед сном та обмеження REMS (які забороняють споживання алкоголю), практичні наслідки харчових взаємодій є менш критичними, ніж взаємодія з алкоголем. Зазвичай рекомендується консистенція (взяти її з легкою закускою або без нього).

Профіль безпеки флібансерину потребує ретельного вибору пацієнтів, суворих правил призначення та обов'язкової сертифікації лікаря/аптеки відповідно до йогоREMS (стратегія оцінки ризику та пом'якшення ризиків)Програма. Ключові проблеми:

● Гіпотонія та синкоп (непритомність):Флібансерін може спричинити значні краплі артеріального тиску і призвести до непритомності, запаморочення та легкої голови. Ризик єрізко збільшено із споживанням алкоголю. Навіть невелика кількість алкоголю, що вживаються близько до часу прийому флібансерину, може викликати небезпечну гіпотензію та втрату свідомості.

● Депресія центральної нервової системи (ЦНС):Сонливість, седація та втома - це звичайні побічні ефекти. Ось чому дозування перед сном є обов'язковим. Поєднання флібансерину з іншими депресантами ЦНС (певні антидепресанти, анксіолітики, опіоїди, засоби для сну) збільшує цей ризик.

● CORE COMPONENTS Програма REMS:

1. Алколь протипоказання: Абсолютна заборона споживання алкоголю під час прийому флібансерину.Пацієнти повинні взяти на себе зобов’язання завершити утримання.

2.Кертифіковані лікаря:Лише медичні працівники, сертифіковані через програму Addyi REMS, можуть її призначити.

3. Сертифіковані аптеки:Тільки аптеки, сертифіковані через програму REMS, можуть її відмовити.

4. Зарахування та консультування:Пацієнти повинні бути зараховані до програми REMS та отримувати широке консультування щодо заборони алкоголю, дозування перед сном, ризиків та ознак гіпотензії/синкопу.

● Інші протипоказання/застереження:Порушення печінки (проблеми з печінкою), використання з сильними інгібіторами CYP3A4 (впливає на метаболізм препарату), вагітність, грудне вигодовування.

Затвердження Флібансерину було новаторським, як перший препарат, спеціально націлений на нейробіологію жіночого сексуального бажання. Його механізм являє собою перехід парадигми від периферичної (гормональної, судинної) до центральної (нейромедіаторної) модуляції для HSDD. Однак його подорож була суперечливою:

● Скромна ефективність:Масштабність користі, хоча і статистично значуща, є скромною для багатьох жінок, що порушує питання витрат і вигод для деяких.

● Значне навантаження на безпеку:Програма REMS, особливо сувора заборона алкоголю, накладає значне обмеження способу життя та навантаження на пацієнтів та лікаря. Побічні ефекти, як втома, можуть бути проблематичними.

● Вибір пацієнта:Ідентифікація ідеального кандидата - жінка в передменопаузінеприємні, придбані, узагальненіHSDDнеЛегко пояснюється іншими факторами - вимагає ретельної клінічної оцінки.

Бренд	Стромас
Торгові назви	Addyi
Кас	167933-07-5
Молярна маса	390.40
Формула	C20H21F3N4O
Чистота	Вище 98%
Підготовка	100 мг*30

 

 

Будь -які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Електронна пошта: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                   

 

Флібансерін - унікальний і складний ліки. Це не простий афродизіак або швидке виправлення. Це хронічний, централізований нейромодулятор, спеціально показаний для чітко визначеного підмножини жінок в передменопаузі, які відчувають лихо низьке сексуальне бажання. Його переваги, хоча для деяких значущих, часто скромні і повинні бути ретельно зважені на його значний профіль безпеки та суворі вимоги програми REMS, особливо абсолютну заборону алкоголю.

Розуміння його механізму (модуляція рецепторів серотоніну), застосування (HSDD у жінок в передменопаузі), дозування (100 мг щодня перед сном), фармакокінетика (короткий період напіввиведення) та критичне значення протоколів безпеки є важливим для її відповідного використання. Для потрібного пацієнта, готового та здатного дотримуватися суворо до вимог REMS, Флібансерін пропонує новий негормональний шлях до потенційно відшкодування втраченого бажання та полегшення пов'язаних з ними негараздів. Однак він залишається одним із багатьох інструментів (включаючи психотерапію, вирішення питань відносин, управління медичними станами) у багатогранному підході до лікування сексуальної дисфункції жінки. Його використання вимагає ретельного розгляду, ретельного консультування пацієнтів та постійного моніторингу.

Популярні Мітки: Стромас-флібансерін 100 мг, що лікують розлади сексуального потягу CAS: 167933-07-5, Китай стромсус Флібансерін 100 мг, що лікують розлади сексуального бажання CAS: 167933-07-5 Виробники, постачальники, фабрика