екземестан

Екземестан, широко відомий під торговою маркою Aromasin, є препаратом, класифікованим як інгібітор ароматази (AI).

Деякі види раку молочної залози потребують росту естрогену. Ці види раку мають рецептори естрогену (ER) і називаються ER-позитивними. Їх також можна назвати естроген-чутливими, гормонально-чутливими або гормонально-рецепторними. Ароматаза - це фермент, який синтезує естроген. Інгібітори ароматази блокують синтез естрогену. Це знижує рівень естрогену і уповільнює ріст раку.

 

 

 

Екземестан показаний для ад’ювантної терапії жінок у постменопаузі з естроген-рецепторним позитивним раком молочної залози на ранніх стадіях, які отримували тамоксифен протягом двох-трьох років і переведені на нього після завершення загалом п’яти років ад’ювантної гормональної терапії. У жовтні 1999 року було схвалено FDA США.

Екземестан також показаний для лікування прогресуючого раку молочної залози у жінок у постменопаузі, у яких захворювання прогресувало після терапії тамоксифеном.

Для жінок у пременопаузі з гормонально-рецепторним позитивним раком молочної залози ад’ювантне лікування з пригніченням функції яєчників і інгібітором ароматази екземестаном у порівнянні з пригніченням функції яєчників і тамоксифеном забезпечує новий варіант лікування, який знижує ризик рецидиву. Дослідження TEXT і SOFT продемонстрували покращення виживаності без захворювання у пацієнтів, які отримували екземестан і супресію яєчників, порівняно з групою тамоксифену та супресії яєчників. Жінки в пременопаузі, які отримують супресію яєчників, тепер можуть отримати користь від інгібіторів ароматази, класу препаратів, які досі рекомендували лише жінкам у постменопаузі.

Екземестан належить до класу препаратів, які називаються інгібіторами ароматази. Він працює шляхом інгібування ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) в естроген. Знижуючи рівень естрогену в організмі, екземестан допомагає уповільнити або зупинити ріст клітин раку молочної залози, позитивних на естрогенні рецептори.

Екземестан значно знижує рівень естрогену у жінок у постменопаузі шляхом блокування ферменту ароматази. Таким чином, це допомагає позбавити естроген-залежні клітини раку молочної залози гормону, необхідного їм для росту та проліферації.

Замісна гормональна терапія (ЗГТ): Екземестан не призначений для використання в якості замісної гормональної терапії у жінок у постменопаузі. Він спеціально використовується в контексті лікування раку молочної залози, а не як загальний підхід до лікування симптомів менопаузи.

 

 

Екземестан метаболізується печінковим ферментом CYP3A4. У той час як інгібітор CYP3A4 кетоконазол не мав значного впливу на рівні екземестану в клінічних дослідженнях, сильний індуктор CYP3A4 рифампіцин значно знизив рівні екземестану приблизно вдвічі (AUC -54 відсотки, Cmax -41 відсоток для одноразової дози), потенційно погіршуючи його ефективність. Очікується, що інші індуктори 3A4, такі як карбамазепін і звіробій, матимуть подібні ефекти. Клінічна значущість цього ефекту не досліджувалася.

Естрогени, ймовірно, знижують ефективність екземестану: зазвичай було б контрпродуктивно зменшити синтез естрогену в організмі за допомогою екземестану, а потім замінити естроген фармацевтичними препаратами.

 

 

Екземестан швидко всмоктується з кишечника, але зазнає сильного ефекту першого проходження в печінці. Найвищі концентрації в плазмі крові досягаються через 1,2 години у хворих на рак молочної залози та через 2,9 години у здорових добровольців. Максимальне пригнічення ароматази відбувається через два-три дні. 90 відсотків абсорбованої речовини зв'язується з білками плазми. Печінковий фермент CYP3A4 окислює метиліденову групу в положенні 6, а 17-кетогрупа (у п’ятичленному кільці) відновлюється альдо-кеторедуктазами до спирту. З утворених метаболітів 40 відсотків виводиться із сечею та 40 відсотків з калом протягом тижня. На вихідну речовину припадає лише 1 відсоток виведення з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 24 години.

 

 

Назва продукту	Аромазин
Інше ім'я	FCE-24304
КАС	107868-30-4
Молярна маса	296.410
СЧ	C20H24O2
Чистота	Вище 98 відсотків
Зовнішній вигляд	Білий кристалічний порошок

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: плюс 86-15572565525
Telegram: плюс 86-19128233885

 

 

Екземестан, також відомий під торговою маркою Aromasin, не є хіміотерапевтичним препаратом. Він класифікується як інгібітор ароматази (AI) і використовується для лікування раку молочної залози з позитивним гормональним рецептором у жінок у постменопаузі.

Хіміотерапія відноситься до широкої категорії препаратів, які призначені для знищення клітин, що швидко діляться, включаючи ракові клітини. Хіміотерапевтичні препарати діють, знищуючи ракові клітини по всьому тілу. Вони часто використовуються в схемах системного лікування для усунення ракових клітин, які могли поширитися за межі первинної пухлини.

Екземестан, з іншого боку, є препаратом для ендокринної терапії, спеціально розробленим для націлювання на клітини раку молочної залози, позитивні за гормональними рецепторами. Він працює шляхом блокування ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) в естроген. Знижуючи рівень естрогену в організмі, екземестан допомагає уповільнити або зупинити ріст естроген-залежних клітин раку молочної залози.

Препарати для ендокринної терапії, такі як екземестан, зазвичай використовуються в поєднанні з іншими методами лікування, такими як хірургія, променева терапія або хіміотерапія, залежно від конкретної онкологічної ситуації. Їх часто використовують як допоміжну терапію для зниження ризику рецидиву раку або як лікування прогресуючого раку молочної залози.

 

 

Тамоксифен і екземестан є препаратами, які використовуються для лікування раку молочної залози з позитивним гормональним рецептором у жінок у постменопаузі, але вони мають різні механізми дії та класифікуються як різні типи препаратів. Ось основні відмінності між тамоксифеном і екземестаном:

1) Механізм дії:

Тамоксифен: Тамоксифен є селективним модулятором естрогенових рецепторів (SERM). Він діє, зв’язуючись із рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, блокуючи дію естрогену та пригнічуючи ріст клітин раку молочної залози, позитивних на рецептор естрогену.

Екземестан: Екземестан є інгібітором ароматази (AI). Він працює шляхом інгібування ферменту ароматази, який відповідає за перетворення андрогенів (таких як тестостерон) в естроген. Знижуючи рівень естрогену в організмі, екземестан допомагає позбавити естроген-залежні клітини раку молочної залози гормону, необхідного їм для росту та проліферації.

2) Стан менопаузи:

Тамоксифен: Тамоксифен можна застосовувати жінкам як у пременопаузі, так і в постменопаузі.

Екземестан: Екземестан спеціально використовується у жінок у постменопаузі. Він не ефективний у жінок, які все ще мають функціонуючі яєчники та виробляють естроген.

3) Етап лікування:

Тамоксифен: Тамоксифен зазвичай використовується як допоміжна терапія після операції з приводу ранньої стадії раку молочної залози з позитивним гормональним рецептором. Його також можна використовувати для лікування прогресуючого раку молочної залози.

Екземестан: екземестан часто використовують як допоміжну терапію після початкового лікування тамоксифеном або іншим SERM. Він використовується спеціально для жінок у постменопаузі з раком молочної залози на ранній стадії позитивного гормонального рецептора або як лікування прогресуючого раку молочної залози після прогресування тамоксифену.

4) Побічні ефекти:

Тамоксифен: поширені побічні ефекти тамоксифену можуть включати припливи, перепади настрою, сухість піхви, нерегулярні менструальні періоди та підвищений ризик утворення тромбів і раку ендометрію.

Екземестан: поширеними побічними ефектами екземестану можуть бути припливи, втома, біль у суглобах, головний біль, підвищене потовиділення та безсоння. Тривале застосування також може призвести до втрати кісткової маси або остеопорозу.

Важливо відзначити, що вибір між тамоксифеном і екземестаном або іншими методами лікування залежить від різних факторів, включаючи менопаузальний статус людини, характеристики пухлини та загальний план лікування.

 

Популярні Мітки: екземестан, Китай екземестан виробники, постачальники, фабрика