Високоякісний -STROMUSC Telmisartan (Micardis) 40 мг для лікування високого кров’яного тиску CAS:144701-48-4

    Що таке телмісартан?

Телмісартан є специфічним селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II, який діє на підтип рецепторів AT₁. Ангіотензин II, потужний вазоконстриктор, надає свою дію головним чином через зв’язування з рецепторами AT₁, розташованими в гладких м’язах судин, надниркових залозах та інших тканинах. Витісняючи ангіотензин II із цих рецепторів, телмісартан ефективно нейтралізує вазоконстрикторну та альдостерон-вивільняючу дію цього гормону.

Хімічна ідентичність телмісартану є точною: 4'-[(1,4'-диметил-2'-пропіл[2,6'-бі-1H-бензи мідазол]-1'-іл)-метил]-[1,1'-біфеніл]-2-карбоксилова кислота з молекулярною формулою C₃₃H30N₄O₂ і молекулярною масою 514,6. Сполука представлена ​​у вигляді кристалічного порошку від майже білого до жовтуватого кольору з відмінними характеристиками розчинності - практично нерозчинна у воді, дуже слабо розчинна в етанолі та розчинна в сумішах хлороформ-метанол. Ці фізико-хімічні властивості, зокрема його висока ліпофільність, суттєво сприяють подовженій тривалості дії та профілю розподілу в тканинах.

Що принципово відрізняє телмісартан від деяких інших БРА, так це відсутність у нього часткової агоністичної активності щодо рецептора AT₁. Це означає, що коли телмісартан зв’язується з рецептором, він блокує передачу сигналів ангіотензину II, не викликаючи будь-якої залишкової активації рецептора-чистий, повний антагонізм, який забезпечує прогнозоване та надійне зниження артеріального тиску.

Фармакологічна селективність

Телмісартан-вищої якості демонструє надзвичайну вибірковість рецепторів. Він зв’язується з дуже високою спорідненістю з підтипом рецепторів AT₁, не виявляючи відповідної спорідненості з іншими рецепторними системами. Ця вибірковість перетворюється на цілеспрямований механізм дії з мінімальними-нецільовими ефектами-, що є ознакою складного дизайну ліків.

Тривале-зв’язування з рецепторами

Зв’язування телмісартану з рецептором AT₁ є надзвичайно тривалим-. Така тривала зайнятість рецепторів у поєднанні з подовженим періодом напіврозпаду препарату в плазмі гарантує, що одноразова добова доза забезпечує безперервний захист від вазоконстрикції, опосередкованої ангіотензином II-, протягом усього 24-годинного інтервалу дозування.

Висока ліпофільність і розподіл у тканинах

Телмісартан демонструє високу ліпофільність, що сприяє широкому розподілу в тканинах. Об’єм розподілу становить приблизно 500 літрів, що вказує на значне зв’язування з тканинами за межами плазмового відділу. Ця властивість сприяє пролонгованій фармакологічній дії препарату та може лежати в основі деяких його корисних ефектів, окрім простого зниження артеріального тиску.

Частковий агонізм PPAR-

Мабуть, найбільш відмінною рисою телмісартану серед БРА є його часткова агоністична активність щодо гамма-рецепторів, -активованих проліфератором пероксисом (PPAR-). Цей ядерний рецептор бере участь у регуляції метаболізму глюкози та ліпідів, і взаємодія телмісартану з ним забезпечує метаболічні переваги, які виходять за межі контролю артеріального тиску. Ця властивість робить телмісартан унікальним у своєму класі, надаючи переваги пацієнтам з метаболічним синдромом або діабетом.

Біодоступність і якість рецептури

Форма таблетки по 40 мг розроблена для постійного перорального всмоктування. Абсолютна біодоступність становить приблизно 42 % при дозі 40 мг і збільшується до 58 % при дозі 160 мг. Таблетки містять ретельно відібрані допоміжні речовини, включаючи стеарат магнію, меглюмін, повідон, гідроксид натрію та сорбіт, які забезпечують стабільність та надійне вивільнення препарату. Високоякісні-продукти відповідають суворим виробничим стандартам, які гарантують постійність від-до-серії як ефективності, так і характеристик розчинення.

Есенціальна гіпертензія

Основним і найпоширенішим показанням для телмісартану 40 мг є лікування есенціальної гіпертензії у дорослих. Препарат ефективно знижує як систолічний, так і діастолічний тиск, не впливаючи на частоту пульсу. Клінічні випробування продемонстрували, що телмісартан у дозі 40 мг один раз на добу спричиняє значне зниження артеріального тиску, при цьому одне дослідження показало зниження приблизно на 14/9 мм рт. Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі чи віку, що робить його універсальним варіантом для різних груп пацієнтів.

Початок антигіпертензивної дії відбувається поступово протягом 3 годин після першої дози. Максимальне зниження артеріального тиску, як правило, досягається через 4–8 тижнів після початку лікування та зберігається під час тривалої -терапії. Цей поступовий початок відображає механізм дії препарату та час, необхідний для прояву повного терапевтичного ефекту.

Зниження серцево-судинного ризику

Окрім лікування артеріальної гіпертензії, телмісартан офіційно показаний для зниження ризику не-летального інсульту чи не-не{1}}летального інфаркту міокарда у дорослих віком 55 років і старше з високим ризиком розвитку серйозних серцево-судинних подій, які не переносять інгібітор-ангіотензинперетворювального ферменту. Для цього показання рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Однак доза 40 мг часто служить відправною точкою для титрування у цих пацієнтів із високим -ризиком, при цьому підвищення дози залежить від реакції артеріального тиску та переносимості.

Комбінована терапія

Телмісартан 40 мг можна ефективно застосовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Доведено, що тіазидні -діуретики, такі як гідрохлоротіазид, і блокатори кальцієвих каналів, такі як амлодипін, спричиняють адитивний ефект-зниження артеріального тиску в комбінації з телмісартаном. Ця гнучкість дозволяє клініцистам пристосовувати схеми лікування до індивідуальних потреб пацієнтів, досягаючи цільового артеріального тиску з меншими дозами кожного компонента препарату.

Особливі групи населення

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Для пацієнтів із порушенням функції нирок, у тому числі тих, хто перебуває на гемодіалізі, не потрібно коригувати дозу-, що є значною перевагою, оскільки телмісартан не видаляється з крові шляхом гемофільтрації та не піддається діалізу. Однак у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу, тому застосування вимагає обережності.

Покращений 24-годинний контроль артеріального тиску

Телмісартан забезпечує більш ефективний контроль артеріального тиску протягом повного 24-годинного інтервалу дозування порівняно з багатьма іншими антигіпертензивними засобами. Співвідношення мінімального-до-пікового значення для доз 40-80 мг перевищує 70% як для систолічного, так і для діастолічного артеріального тиску, що вказує на те, що ефект зниження артеріального тиску добре підтримується протягом усього інтервалу дозування. Це особливо важливо для пом’якшення ранкових стрибків артеріального тиску, які, як відомо, підвищують ризик цереброваскулярних подій.

Захист серцево-судинної та цереброваскулярної системи

Реальні-докази великих когортних досліджень показали, що телмісартан пов’язаний зі значно нижчими ризиками інсульту, серцевої недостатності та смертності від усіх-причин порівняно з іншими БРА. В одному дослідженні за участю понад 83 000 відповідних пацієнтів використання телмісартану було пов’язане з коефіцієнтом ризику 0,805 для інсульту, 0,75 для серцевої недостатності та 0,59 для смертності від усіх -причин порівняно з іншими БРА. Ці переваги були постійними для ключових підгруп, включаючи пацієнтів з діабетом, хронічною хворобою нирок і гіперліпідемією.

Метаболічні переваги

Часткова агоністична активність телмісартану PPAR- забезпечує значні метаболічні переваги. Препарат зменшує резистентність до інсуліну та гіпертригліцеридемію, тим самим покращуючи компоненти метаболічного синдрому. Знижує рівень загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності. Дослідження також показали, що телмісартан покращує чутливість до інсуліну за допомогою механізмів, незалежних від жирової тканини. Ці метаболічні ефекти роблять телмісартан особливо цінним для пацієнтів з артеріальною гіпертензією з супутніми метаболічними порушеннями.

Захист органів

Клінічні дослідження показали, що лікування телмісартаном пов’язане зі статистично значущим зниженням протеїнурії, включаючи як мікроальбумінурію, так і макроальбумінурію, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетичною нефропатією. Препарат також зменшує масу лівого шлуночка та індекс маси лівого шлуночка у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка. Ці органи-захисні ефекти відображають здатність препарату блокувати шкідливу дію ангіотензину II на рівні тканин, розширюючи переваги за межі простих гемодинамічних змін.

Сприятливий профіль побічних ефектів

Профіль побічних ефектів телмісартану надзвичайно сприятливий. Найпоширеніші побічні явища, про які повідомляли під час досліджень гіпертонії,-біль у спині, синусит і діарея-виникають із частотою 1% або більше. Препарат не пригнічує ангіотензин-перетворювальний фермент (кініназу II), фермент, який руйнує брадикінін, і тому не посилює брадикінін-опосередковані побічні ефекти, такі як кашель або ангіоневротичний набряк. Це відрізняє телмісартан від інгібіторів АПФ і сприяє кращій прихильності до лікування.

Поступове повернення до вихідного рівня

Після раптового припинення лікування артеріальний тиск поступово повертається до-значень до лікування протягом кількох днів без ознак рикошету гіпертензії. Ця властивість забезпечує запас безпеки, якщо пацієнти пропускають дози або припиняють терапію, знижуючи ризик гіпертонічних кризів, пов’язаних із раптовою відміною деяких інших антигіпертензивних засобів.

Початкова доза

Для лікування есенціальної гіпертензії рекомендована початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу. Деяким пацієнтам вже може бути корисна добова доза 20 мг, хоча композиція 40 мг є надійною відправною точкою для більшості людей.

Титрування дози

У випадках, коли цільовий артеріальний тиск не досягається при дозі 40 мг на добу, дозу можна збільшити до максимальної 80 мг 1 раз на добу. При розгляді питання про підвищення дози важливо визнати, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Передчасне підвищення дози до цього моменту може призвести до непотрібного збільшення навантаження ліками.

Інструкція з адміністрування

Таблетки Micardis призначені для перорального прийому раз-на день і їх слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Їжа дещо знижує біодоступність телмісартану-приблизно на 6% при прийомі таблетки 40 мг-, але не очікується, що це невелике зниження спричинить клінічно значуще зниження терапевтичної ефективності.

Особливі міркування щодо дозування

Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу. Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність телмісартану у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.

Контроль пропущеної дози

Якщо дозу пропущено, її слід прийняти, як тільки згадають. Однак, якщо настав час прийому наступної дози, пропущену дозу слід пропустити та відновити звичайний графік дозування. Слід уникати подвійного дозування.

Фаза ініціації

Перші 4-8 тижнів терапії телмісартаном є початковою фазою, протягом якої поступово розвивається повний антигіпертензивний ефект. Протягом цього періоду слід періодично контролювати артеріальний тиск, щоб оцінити відповідь. Для пацієнтів, які не досягають цільового артеріального тиску при дозі 40 мг, після цього початкового періоду можна розглянути можливість підвищення дози до 80 мг.

Фаза технічного обслуговування

Після досягнення цільового артеріального тиску починається фаза підтримки. Терапія телмісартаном зазвичай триває довго-, оскільки артеріальна гіпертензія є хронічним станом, який потребує постійного лікування. Чудовий профіль переносимості препарату підтримує тривале застосування без потреби у відпустках або циклічних перервах.

Тривалість терапії

Лікування артеріальної гіпертензії телмісартаном зазвичай триває-довічно. Немає кінцевого «циклу», як можна побачити з ліками, що використовуються для гострих станів. Переваги контролю артеріального тиску-зниження частоти інсульту, інфаркту міокарда та інших серцево-судинних подій-наростають протягом багатьох років тривалого лікування. Припинення лікування повинно відбуватися лише під наглядом лікаря з поступовим зниженням дози, якщо є клінічні показання.

Параметри моніторингу

Регулярний моніторинг під час терапії телмісартаном повинен включати вимірювання артеріального тиску, оцінку функції нирок та оцінку можливих побічних ефектів. У пацієнтів з цукровим діабетом можна також контролювати профілі глюкози та ліпідів, враховуючи метаболічні ефекти препарату.

поглинання

Після перорального застосування максимальна концентрація телмісартану в плазмі досягається через 0,5-1 годину після прийому. Фармакокінетика є нелінійною в діапазоні доз від 20 мг до 160 мг із більшим, ніж пропорційним збільшенням концентрацій у плазмі крові зі збільшенням доз.

Розподіл

Телмісартан значною мірою зв’язується з білками плазми, при цьому зв’язування перевищує 99,5 %, переважно з альбуміном і 1-кислим глікопротеїном. Об’єм розподілу становить приблизно 500 літрів, що вказує на інтенсивне зв’язування з тканинами.

метаболізм

Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації з утворенням фармакологічно неактивного ацилглюкуроніду. Ізоферменти цитохрому P450 не беруть участі в його метаболізмі, що знижує ймовірність лікарської-взаємодії з цим шляхом. Після одноразової дози глюкуронід становить приблизно 11 % виміряної радіоактивності в плазмі.

Елімінація

Кінцевий період напіввиведення телмісартану становить приблизно 24 години. Загальний плазмовий кліренс перевищує 800 мл/хв. Понад 97 % введеної дози виводиться в незміненому вигляді з калом шляхом виділення з жовчю, лише незначні кількості виявляються в сечі (0,91 % і 0,49 % загальної радіоактивності відповідно). Кінцевий-період напіввиведення та загальний кліренс не залежать від дози.

Характеристики-стаціонарного стану

При-добовому дозуванні телмісартан має індекс накопичення в плазмі від 1,5 до 2,0. Мінімальні концентрації в плазмі становлять приблизно від 10% до 25% від максимальної концентрації в плазмі. Цей фармакокінетичний профіль підтримує прийом-раз на день, зберігаючи значущу блокаду рецепторів протягом усього інтервалу дозування.

Тривалість дії

Доза 80 мг телмісартану майже повністю пригнічує підвищення артеріального тиску, викликане ангіотензином ІІ-, при цьому інгібуюча дія зберігається протягом 24 годин і залишається вимірюваною протягом 48 годин. Подовжена тривалість дії є ключовою відмінністю від багатьох інших антигіпертензивних засобів.

Контекстуальне роз’яснення

Важливо пояснити, що після{0}}циклічна терапія (ПЦТ) — це концепція, яка походить із поля ефективності-підвищення вживання наркотиків, зокрема циклів анаболічних стероїдів. Телмісартан — це ліки, що відпускаються за рецептом для гіпертонії та зниження ризику серцево-судинних захворювань, а не речовина, що-підвищує ефективність. Концепція PCT не застосовується до терапії телмісартаном у будь-якому традиційному медичному розумінні.

Припинення застосування телмісартану

Коли прийом телмісартану припиняється з клінічних причин-наприклад, перехід на інший антигіпертензивний засіб або усунення побічних ефектів-це слід робити під наглядом лікаря. На відміну від деяких препаратів, які потребують поступового зниження дози для запобігання синдрому відміни, прийом телмісартану зазвичай можна припинити без ризику рикошету гіпертензії. Артеріальний тиск поступово повертається до значень до лікування протягом кількох днів.

Перехід до інших агентів

Якщо пацієнт переходить з телмісартану на інший антигіпертензивний засіб, прийом нового препарату зазвичай розпочинається під час прийому телмісартану з перекриттям для забезпечення постійного контролю артеріального тиску. Конкретна стратегія переходу залежить від фармакологічних властивостей обох агентів і клінічного стану пацієнта.

Моніторинг після припинення

Після припинення прийому телмісартану слід контролювати артеріальний тиск, щоб переконатися, що альтернативна терапія адекватно контролює артеріальну гіпертензію. Пацієнти, які припиняють прийом телмісартану, не розпочавши альтернативну терапію, повинні регулярно перевіряти артеріальний тиск, оскільки артеріальна гіпертензія, як правило, повертається до рівня до-лікування.

«Реставрація» не потрібна

На відміну від анаболічних стероїдів, які пригнічують ендогенну продукцію гормонів і вимагають ПХТ для відновлення природної функції, телмісартан не пригнічує жодну ендогенну систему, яка вимагає «відновлення». Система ренін-ангіотензин-альдостерон, яку модулює телмісартан, повертається до вихідного стану після припинення прийому препарату, не вимагаючи жодного спеціального протоколу відновлення.

Бренд	СТРОМУСК
Торгові назви	Телмісартан; Мікардіс
CAS	144701-48-4
Молярна маса	514.629
MF	C33H30N4O2
Чистота	Вище 98%
Зовнішній вигляд	40 мг*100

 

 

Будь-які потреби, будь ласка, зв'яжіться з нами

Електронна адреса: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Телмісартан 40 мг (Micardis) являє собою складний і високоефективний підхід до лікування гіпертонії. Його унікальне поєднання фармакологічних властивостей-селективного антагонізму AT₁ рецепторів, тривалого-періоду напіврозпаду, високої ліпофільності, часткової агоністичної активності PPAR- і сприятливих метаболічних ефектів-вирізняє його серед класу БРА та робить його кращим вибором для багатьох пацієнтів.

Препарат у дозі 40 мг є оптимальною початковою дозою для більшості пацієнтів, забезпечуючи суттєве зниження артеріального тиску, одночасно дозволяючи індивідуальне титрування дози. Відмінний профіль переносимості препарату, з поширеними побічними явищами, обмеженими болем у спині, синуситом і діареєю з низьким рівнем захворюваності, підтримує тривале-вживання.

Клінічні дані послідовно демонструють, що телмісартан забезпечує кращий 24-годинний контроль артеріального тиску та пов’язаний із зниженням ризику інсульту, серцевої недостатності та смертності від усіх причин порівняно з іншими БРА. Ці переваги виходять за межі простого зниження артеріального тиску, відображаючи плейотропну дію препарату на метаболізм, функцію ендотелію та захист органів.

Як для постачальників медичних послуг, так і для пацієнтів телмісартан 40 мг пропонує-затверджений,-на основі доказів варіант лікування гіпертонії, який поєднує ефективність, безпеку та зручність. Його -добове дозування, відсутність значних взаємодій з їжею та сприятливий фармакокінетичний профіль сприяють дотриманню та терапевтичному успіху. Оскільки наше розуміння гіпертонії та її ускладнень продовжує розвиватися, унікальні властивості телмісартану позиціонують його як наріжний камінь терапії в осяжному майбутньому.

Популярні Мітки: високоякісний -stromusc telmisartan (micardis) 40 мг для лікування високого кров’яного тиску cas:144701-48-4, Китай високоякісний stromusc telmisartan (micardis) 40 мг для лікування високого кров’яного тиску cas: 144701-48-4 виробники, постачальники, фабрика